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2014年執(zhí)業(yè)藥師藥物分析考點:烷化劑

來源:233網(wǎng)校 2014年2月4日

烷化劑屬細胞毒類藥,對正常細胞同樣抑制,惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發(fā)。

一、氮芥類:烷化基部分(功能基)+載體部分(改變藥物選擇性)

鹽酸氮芥:只對淋巴瘤有效,毒性大。

氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原細胞瘤顯著,毒性低,可口服。

性質(zhì):1、遇光變紅2、堿中水解3、茚三酮反應(yīng)。

環(huán)磷酰胺:前藥。被P450氧化酶氧化,成4-羥基(酮基)環(huán)磷酰胺,毒性小,廣譜。

異環(huán)磷酰胺:前藥。生成單氯乙基環(huán)磷酰胺。

為骨骼抑制等腎臟毒性、尿道出血。與尿路保護劑美司鈉合用。

三、亞硝基脲類:

卡莫司汀(卡氮芥):腦瘤及中樞瘤性質(zhì):酸堿中均不穩(wěn)定。

二、乙撐亞胺類

塞替派:治療膀胱癌的藥。

四、甲磺酸酯及多元醇類

白消安(馬利蘭):治療慢性粒細胞白血病。不良反應(yīng):消化道反應(yīng)及骨骼抑制。

性質(zhì):加NaOH水解脫氫——乙醚樣特臭四氫呋喃。

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