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1、【最佳選擇題】不含有脯氨酸結構的腎素-血管緊張素系統抑制藥是( )。
A. 卡托普利
B. 依那普利
C. 貝那普利
D. 賴諾普利
E. 纈沙坦
參考答案：C
參考解析：腎素-血管緊張素系統抑制藥包括血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑（ARB）、
腎素抑制藥。
A選項，卡托普利是含巰基的ACE抑制劑的唯一代表，分子中的巰基可有效地與酶中的鋅離子結合，為關鍵
藥效團，在卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是產生藥效的關鍵藥效團。
B選項，依那普利是雙羧基的ACE抑制劑藥物的代表，它分子中含有三個手性中心，均為S構型。在依那普利
分子中含有脯氨酸片段。
C選項，貝那普利也是雙羧基的ACE抑制劑藥物，是種前體藥，水解后才具有活性，貝那普利是用7元環的內
酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸結構。
D選項，賴諾普利結構中含有堿性的賴氨酸基團(R=CHCHCHNH)取代了經典的丙氨酸(R=CH)殘基；且具有
兩個沒有被酯化的羧基。賴諾普利和卡托普利也是當前唯一使用的兩個非前藥的ACE抑制劑。分子中含有脯
氨酸片段。
E選項，纈沙坦是不含咪唑環的AⅡ受體拮抗劑，其作用稍高于氯沙坦，分子中的酰胺基與氯沙坦的咪唑環
上的N為電子等排體，與受體形成氫鍵，其分子中含脯氨酸片段。
2、【最佳選擇題】關于單硝酸異山梨酯性質的說法，錯誤的是( )。
A. 以原型排泄的大部分可經重吸收至血液
B. 比硝酸異山梨酯的半衰期長
C. 水溶性增大，生物利用度高
D. 是硝酸異山梨酯的體內活性代謝產物5-單硝酸異山梨酯開發得到的藥物
E. 比硝酸異山梨醇酯更易進入中樞系統
參考答案：E
參考解析：本題考查的是單硝酸異山梨酯的結構特征、理化性質、代謝及臨床用途。單硝酸異山梨酯與硝酸異山梨酯相
比少了一個硝酸酯的結構，而多了一個羥基，致使其極性增強，中樞作用減弱。
3、【最佳選擇題】將洛伐他汀結構中氫化萘環上的甲基以羥基取代且內酯環打開，極性增大，對肝臟具有選擇性 的降血脂藥物是( )。
A. 辛伐他丁
B. 普伐他汀
C. 阿托伐他汀
D. 瑞舒伐他汀
E. 氟伐他汀
參考答案：B
參考解析：本題考查的是他汀類藥物的結構特征與作用。普伐他汀是洛伐他汀結構中六氫萘環上的甲基以羥基代替且內
酯環打開的藥物，極性大，對肝臟具有選擇性。
3、【多項選擇題】患者，女，28歲，3月前出現心慌，不伴有胸悶氣短、頭痛等癥狀，查體診斷為心律失常。下 列抗心律失常藥中屬于Ⅰa類鈉通道阻滯劑的有( )。
A. 奎尼丁
B. 胺碘酮
C. 普羅帕酮
D. 利多卡因
E. 普魯卡因胺
參考答案：AE
參考解析：本題考查抗心律失常藥。Ⅰa類適度阻滯鈉通道:奎尼丁、普魯卡因胺。利多卡因屬于Ⅰb類輕度阻滯鈉通
道；普羅帕酮屬于Ⅰc類明顯阻滯鈉通道。
4、【多項選擇題】屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是( )。
A. 鹽酸普羅帕酮
B. 奎尼丁
C. 鹽酸美西律
D. 鹽酸利多卡因
E. 鹽酸胺碘酮
參考答案：ABCD
參考解析：鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑；ABCD屬于鈉通道阻滯劑。
