執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn)：抗血吸蟲病藥
執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn)：抗血吸蟲病藥
人接觸被血吸蟲尾蚴污染的水源后，可被感染。感染后，血吸蟲在人體內(nèi)生長發(fā)育，引起多種臨床癥狀。在我國流行的主要是日本血吸蟲，現(xiàn)已基本得到控制，但局部仍有流行和蔓延，因此對血吸蟲病的防治仍然是非常重要的工作。
吡喹酮
吡喹酮(Praziquantel)是吡嗪異喹啉衍生物，是廣譜的抗蠕蟲藥物，尤其對血吸蟲具有很強(qiáng)殺滅作用，是目前治療血吸蟲病的主要藥物。本品口服后在腸道迅速吸收，廣泛分布于肝、腎、胰、腎上腺、骨髓等組織，血清中的藥物主要與蛋白結(jié)合。藥物在肝內(nèi)可迅速代謝失活。血吸蟲病患者的肝功能下降，對吡喹酮的代謝能力降低，導(dǎo)致血藥濃度增高、消除半衰期延長。
【藥理作用】吡喹酮對多種血吸蟲具有殺滅作用，對幼蟲也有作用。對華支睪吸蟲、姜片蟲有效，對絳蟲及其幼蟲引起的囊蟲病、包蟲病都有不同程度的療效。是目前廣泛應(yīng)用的一種高效、低毒、口服應(yīng)用的新型廣譜抗血吸蟲病藥物。
吡喹酮抗血吸蟲病的機(jī)制仍有爭論。在低濃度下，吡喹酮使蟲體肌肉產(chǎn)生興奮、收縮和痙攣，直至痙攣性麻痹，最后隨血流入肝，被肝網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞吞噬滅活。藥物濃度較高時，可使蟲體外皮損傷，暴露外皮抗原，導(dǎo)致受宿主免疫系統(tǒng)的攻擊。這些作用可能與吡喹酮引起鈣離子內(nèi)流有關(guān)。
【臨床應(yīng)用】
(1)抗血吸蟲病吡喹酮是血吸蟲病治療的首選藥。用于急、慢性血吸蟲病治療。對急性血吸蟲病可迅速退熱和改善全身癥狀，對有心、肝等并發(fā)癥的晚期血吸蟲病患者，多數(shù)也能順利完成療程。
(2)其他吡喹酮是治療絳蟲病的首選藥物之一。轉(zhuǎn)陰率高，療效良好。此外，吡喹酮還可用于姜片蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病和肝吸蟲病的治療。對牛肉絳蟲、豬肉絳蟲、裂頭絳蟲和短膜殼絳蟲病也有良好的療效。
【不良反應(yīng)】吡喹酮的不良反應(yīng)輕微，主要為頭暈、頭痛、惡心、乏力、肌肉震顫、食欲減退等。少數(shù)患者可出現(xiàn)心臟損害，引起T波降低，心律失常等。
硝硫氰胺
硝硫氰胺(Nithiocyanamine)口服后迅速分布于全身臟器，其中肝臟濃度最高，連續(xù)給藥可引起蓄積中毒。硝硫氰胺干擾蟲體三羧酸循環(huán)，導(dǎo)致蟲體缺乏能量而死亡。其對血吸蟲成蟲有殺滅作用，給藥后第2日可見蟲體全部“肝移”。對童蟲的作用相對較弱。臨床上可用于各種急、慢性血吸蟲病。此外，對鉤蟲病、姜片蟲病也有效。不良反應(yīng)主要為胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，如腹脹、腹痛、頭暈、失眠、神經(jīng)衰弱綜合征、共濟(jì)失調(diào)等。偶爾出現(xiàn)黃疸。禁用于精神病患者及孕婦、哺乳期婦女。
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