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【重難點：藥物第Ⅰ相生物轉化規律】
第I相生物轉化(Phase I)，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引人或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。
I相代謝是藥物的官能團轉化反應，主要是藥物結構中官能團在酶的催化下發生的氧化、還原、水解等生物轉化反應。
與I相代謝的酶類
參與藥物體內官能團轉化反應的酶類主要是氧化-還原酶、還原酶和水解酶。
氧化-還原酶是體內一類最主要的代謝酶，能催化兩分子間發生氧化還原作用，通常再輔酶的參與下進行。
還原酶是指催化底物進行加氫反應的酶。大多數氧化-還原酶都有還原酶的作用。
水解酶主要參與酯類和酰胺類藥物的代謝，水解酶大多存在于血漿、肝、腎和腸中，因此大部分酯類和酰胺類藥物在這些部位發生水解。酯水解酶包括酯酶、膽堿酯酶及許多絲氨酸內肽酯酶等。
【鞏固習題】
【單選題】含芳環的藥物在體內主要發生
A. 還原代謝
B. 氧化代謝
C. 甲基化代謝
D. 開環代謝
E. 水解代謝
【單選題】醚類藥物在體內主要發生
A. 還原代謝
B. 水解代謝
C. 脫烴基代謝
D. 羥基化代謝
E. 甲基化代謝
【多選題】下列藥物在體內發生生物轉化反應,屬于第I相反應的有()
A. 苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B. 對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰基水楊酸
C. 卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環氧化物
D. 地西泮經脫甲基和經基化生成奧沙西泮
E. 硫噴妥鈉經氧化脫硫生成戊巴比妥
正確答案：
<P參考解析：
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