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【常考點(diǎn)：鎮(zhèn)痛藥】
1.分類
(1)天然生物堿及其類似物:嗎啡、海洛因、可待因、納洛酮
(2)合成鎮(zhèn)痛藥:哌替啶、XX太尼、鹽酸美沙酮
(3)其他合成鎮(zhèn)痛藥:鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
(1)嗎啡
嗎啡由5個(gè)環(huán)稠合而成，左旋嗎啡有效，嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)，在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。
在酸性溶液中加熱，可脫水并進(jìn)行分子重排，生成阿撲嗎啡。
(2)嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。
(3)哌替啶:酯鍵不易水解，在體內(nèi)生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。
(4)鹽酸美沙酮:左旋體鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于右旋體。
(5)鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多
鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動(dòng)-拮抗劑，鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3，顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動(dòng)劑，有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體。
【鞏固習(xí)題】
【單選題】枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)的特征是
A. 含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)
B. 含有氨基酮結(jié)構(gòu)
C. 含有4-苯基哌啶結(jié)構(gòu)
D. 含有4-苯氨基哌啶結(jié)構(gòu)
E. 含有4-苯基哌嗪結(jié)構(gòu)
【該題針對(duì)“鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
【單選題】以左旋體供藥用而右旋體無效的藥物是
A. 美沙酮
B. 芬太尼
C. 哌替啶
D. 布桂嗪
E. 嗎啡
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