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2021執業藥師《藥一》常考點:鎮痛藥

來源:233網校 2021-07-12 09:42:30

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【常考點:鎮痛藥】

1.分類

(1)天然生物堿及其類似物:嗎啡、海洛因、可待因、納洛酮

(2)合成鎮痛藥:哌替啶、XX太尼、鹽酸美沙酮

(3)其他合成鎮痛藥:鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多

2.構效關系和作用特點

(1)嗎啡

嗎啡由5個環稠合而成,左旋嗎啡有效,嗎啡具有苯酚結構,在光照下能被空氣氧化變質。

在酸性溶液中加熱,可脫水并進行分子重排,生成阿撲嗎啡。

(2)嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。

(3)哌替啶:酯鍵不易水解,在體內生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

(4)鹽酸美沙酮:左旋體鎮痛作用強于右旋體。

(5)鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多

鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動-拮抗劑,鎮痛作用約為嗎啡的1/3,顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動劑,有兩個手性中心,臨床用其外消旋體。

【鞏固習題】

【單選題】枸櫞酸芬太尼的結構的特征是

A. 含有嗎啡喃結構

B. 含有氨基酮結構

C. 含有4-苯基哌啶結構

D. 含有4-苯氨基哌啶結構

E. 含有4-苯基哌嗪結構

參考答案:D
參考解析:本題考查枸櫞酸芬太尼的結構特征,枸櫞酸芬太尼屬于哌啶類鎮痛藥,含有4-苯胺基哌啶的結構。

【該題針對“鎮痛藥”知識點進行考核】

【單選題】以左旋體供藥用而右旋體無效的藥物是

A. 美沙酮

B. 芬太尼

C. 哌替啶

D. 布桂嗪

E. 嗎啡

參考答案:E
參考解析:嗎啡是具有菲環結構的生物堿,是由5環稠合而成的復雜立體結構,含有5個手性中心,5 個手性中心分別為5R, 6S ,9R, 13s , 14R 。五個環稠合的方式為 B/C 環呈順式, C/D 環呈順式, C/E 環呈反式,這樣的稠合方式使嗎啡環的立體構象呈T型。有效的嗎啡構型是左旋嗎啡,其水溶液的 [α] -98° 。而右旋嗎啡則完全沒有鎮痛及其他生理活性。

了解自身知識儲備水平,對于后續備考十分重要!隨著2021年執業藥師報考人數的減少,考試難度將進一步提升!考生絕不能因此而放松警惕!

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