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【真題考點:非索非那定】
特非那定和阿司咪唑,因主要導致Q-T間期延長和尖端扭轉型室性心動過速等心臟不良反應,被撤市。二者的活性代謝物非索非那定和諾阿司咪唑,具有比原型藥物更強的抗組胺活性和更低的心臟毒性,已作為第三代組胺H1受體阻斷藥用于臨床。非索非那定是特非那定的活性代謝物,因含有羧基,極性大,故無中樞鎮靜作用,也無心臟毒性,為第三代抗組胺藥。
【真題演練】
非索非那定為H1受體阻斷藥,適用于減輕季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹引起的癥狀。下列關于非索非那定結構和臨床使用的說法,錯誤的是( )
A.具有較大的心臟毒性
B.為特非那定的體內活性代謝產物
C.分子中含有一個羧基
D.不易透過血腦屏障,因而幾乎無鎮靜作用
E.口服后吸收迅速
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