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【常考點：結構對藥物轉運、轉運體的影響】
1、藥物的跨膜轉運方式：被動轉運、載體媒介轉運(轉運蛋白，轉運體)和膜動轉運。
2、小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)
小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)是介導藥物吸收的攝取性轉運體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物。
二肽類底物：烏苯美司、β-內酰胺類抗生素、ACEI、伐昔洛韋等。
三肽類底物：頭孢氨芐
注意：β-內酰胺類抗生素和ACEI相互、同類之間都不宜口服合用。
3、腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白(P-gp)
舉例抑制劑—奎尼丁;底物—地高辛。
奎尼丁與地高辛同時給藥時，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加。因此導致地高辛的血藥濃度明顯升高。
4、結構修飾的方法增加轉運體對藥物的轉運，從而增加藥物吸收
對于吸收較差的藥物，可通過結構修飾的方法增加轉運體對藥物的轉運，從而增加藥物的吸收。例如，將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，可使藥物通過PEPT1的吸收增加3～5倍，而D-纈氨酸不被PEPT1識別和轉運。
【鞏固習題】
【單選題】關于藥物通過生物膜轉運的特點的正確表述是
A. 被動擴散的物質可由高濃度區向低濃度區轉運
B. 促進擴散的轉運速率低于被動擴散
C. 主動轉運借助于載體進行，不需消耗能量
D. 被動擴散會出現飽和現象
E. 胞飲作用對于蛋白質和多肽的吸收不是十分重要
【單選題】關于主動轉運的錯誤表述是
A. 必須借助載體或酶促系統
B. 藥物從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運的過程
C. 需要消耗機體能量
D. 可出現飽和現象和競爭抑制現象
E. 有結構特異性，但沒有部位特異性
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