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【常考點:抗精神病藥】
抗精神病藥按結構類型可以分為三環類和非三環類。
三環類抗精神病藥
三環類抗精神病藥主要有:吩噻嗪類、硫雜蒽類和二苯并氮?類藥物等。
非三環類抗精神病藥主要有:丁酰苯類藥物、苯甲酰胺類藥物和其他類藥物。
2.構效關系和作用特點
(1)吩噻嗪類
2位:引入吸電子基(CF、C1、COCH、H、0H)活性增強
10位:取代基可以是叔胺或氮雜環,哌嗪取代的側鏈作用最強
副作用:錐體外系作用,光毒化過敏反應
貯存:易被氧化,注射液中加入抗氧劑
(2)硫雜蒽類(噻噸類)
氯普噻噸結構中存在雙鍵,有順反異構,順式異構體的抗精神病的活性大于反式異構體。
(3)丁酰苯類
丁酰苯類藥物是在研究鎮痛藥的基礎上發現的,較吩噻嗪類藥物抗精神病作用強。
(4)苯甲酰胺類
該類藥物可選擇性地阻斷多巴胺受體,具有作用強而副作用小的優點,可用于精神分裂癥和頑固性嘔吐的對癥治療。
【鞏固習題】
【單選題】根據駢合原理而設計的非典型抗精神病藥是
A. 齊拉西酮
B. 氫氯噻嗪
C. 阿莫沙平
D. 硝苯地平
E. 多塞平
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