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【考點速記】
考點1:治療指數(shù)(TI):LD50/ED50。安全指數(shù):LD5/ED95。安全界限:LD1/ED99。
考點2:受體的性質(zhì):飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性。
考點3:受體的類型:G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道受體、酶活性受體、細胞核激素受體。
考點4:第二信使:最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP),目前已經(jīng)證明cGMP、IP、DG及PGs、Ca2+、NO等都屬于受體信號轉(zhuǎn)導的第二信使。
考點5:NO是一種既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子。
考點6:激動藥:與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應。
考點7:拮抗藥:雖具有較強的親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),故不能產(chǎn)生效應;但由于占據(jù)一定數(shù)量受體,反而可拮抗激動藥的作用。
考點8:協(xié)同作用:藥物的協(xié)同作用指兩藥同時或先后使用,可使原有的藥效增強,稱為協(xié)同作用,包括相加作用、增強作用和增敏作用。
考點9:后遺效應:在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時仍殘存的藥理效應。后遺效應可為短暫的或持久的。
考點10:特異質(zhì)反應(特異性反應):因先天性遺傳異常,少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關的有害反應。該反應和遺傳有關,與藥理作用無關。
【鞏固練習】
1、競爭性拮抗藥的特點有( )。
A.使激動藥的量效曲線平行右移
B.與受體的親和力用pA2表示
C.與受體結(jié)合親和力小
D.不影響激動藥的效能
E.內(nèi)在活性較大
參考答案:ABD
參考解析:競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥大,沒有內(nèi)在活性。
2、屬于受體信號轉(zhuǎn)導第二信使的有( )
A、環(huán)磷酸腺苷(cAMP)
B、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)
C、鈣離子(Ca2+)
D、一氧化氮(NO)
E、乙酰膽堿(Ach)
參考答案:ABCD
參考解析:最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP),目前已經(jīng)證明環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)及一氧化氮(NO)、鈣離子(Ca2+)、廿碳烯酸類等都屬于受體信號轉(zhuǎn)導的第二信使。
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