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【考點速記】
考點1:色甘酸鈉:平喘藥,肥大細胞穩定劑,含凱琳結構的苯并吡喃的雙色酮。肺部吸收約8%,但口服僅能吸收0.5%,采用氣霧劑。
考點2:用于控制哮喘癥狀的糖皮質激素藥物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。
考點3:茶堿:黃嘌呤衍生物,結構與咖啡因相似,咖啡因主要用于中樞興奮,而茶堿用于控制哮喘。有效血藥濃度與中毒濃度接近,應監測血藥濃度。
考點4:臨床上使用的組胺H2受體拮抗劑主要有雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及羅沙替丁。
考點5:埃索美拉唑:奧美拉唑的S-(-)-異構體,鈉鹽常制成注射劑,鎂鹽為口服制劑。
考點6:莨菪生物堿類解痙藥有阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和丁溴東莨菪堿及后馬托品。
考點7:山莨菪堿:山莨菪醇與托品酸結合的酯,天然品具左旋性稱654-1,合成品為外消旋體稱654-2,合成品的副作用略大。
考點8:甲氧氯普胺:苯甲酰胺類似物,無局部麻醉和抗心律失常作用。系中樞和外周多巴胺D2受體拮抗劑,促動力和止吐,是第一個用于臨床的促動力藥。
考點9:莫沙必利:新型胃動力藥物,強效、選擇性5-HT4受體激動劑。結構優化克服了西沙必利的心臟副作用,無導致Q-T間期延長和室性心律失常作用。
考點10:胺碘酮:鉀通道阻滯劑,主要代謝物N-脫乙基胺碘酮,結構中含碘原子,進一步代謝較困難,易積蓄,長期用藥導致心律失常。
【鞏固練習】
1、因對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERGK+通道)具有抑制作用可引起Q-T間期延長甚至誘發尖端扭轉型室性心動過速,現已撤出市場的藥物是( )
A、卡托普利
B、莫沙必利
C、賴諾普利
D、伊托必利
E、西沙必利
參考答案:E
參考解析:西沙必利對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERGK+通道)具有抑制作用可導致室性心律失常作用及其他嚴重藥物不良反應和實驗室異常,Q-T間期延長和室性心律失常,現已撤出市場。伊托必利則克服了西沙必利的這些不良反應。故本題為E選項。
2、分子中的堿性基團為二甲胺甲基呋喃,藥效團為二氨基硝基乙烯的H2受體阻斷藥是( )。
A、羅沙替丁
B、尼扎替丁
C、法莫替丁
D、西咪替丁
E、雷尼替丁
參考答案:E
參考解析:雷尼替丁制劑的藥理作用:本品為H2受體拮抗劑,以呋喃環取代了西咪替丁的咪唑環,對H2受體具有更高的選擇性,能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎和夜間胃酸分泌,以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌,其抑制胃酸作用較西咪替丁強5-12倍。
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