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【考點(diǎn)速記】
考點(diǎn)1：色甘酸鈉：平喘藥，肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，含凱琳結(jié)構(gòu)的苯并吡喃的雙色酮。肺部吸收約8%，但口服僅能吸收0.5%，采用氣霧劑。
考點(diǎn)2：用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素藥物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。
考點(diǎn)3：茶堿：黃嘌呤衍生物，結(jié)構(gòu)與咖啡因相似，咖啡因主要用于中樞興奮，而茶堿用于控制哮喘。有效血藥濃度與中毒濃度接近，應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。
考點(diǎn)4：臨床上使用的組胺H2受體拮抗劑主要有雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及羅沙替丁。
考點(diǎn)5：埃索美拉唑：奧美拉唑的S-(-)-異構(gòu)體，鈉鹽常制成注射劑，鎂鹽為口服制劑。
考點(diǎn)6：莨菪生物堿類解痙藥有阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和丁溴東莨菪堿及后馬托品。
考點(diǎn)7：山莨菪堿：山莨菪醇與托品酸結(jié)合的酯，天然品具左旋性稱654-1，合成品為外消旋體稱654-2，合成品的副作用略大。
考點(diǎn)8：甲氧氯普胺：苯甲酰胺類似物，無局部麻醉和抗心律失常作用。系中樞和外周多巴胺D2受體拮抗劑，促動(dòng)力和止吐，是第一個(gè)用于臨床的促動(dòng)力藥。
考點(diǎn)9：莫沙必利：新型胃動(dòng)力藥物，強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑。結(jié)構(gòu)優(yōu)化克服了西沙必利的心臟副作用，無導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和室性心律失常作用。
考點(diǎn)10：胺碘酮：鉀通道阻滯劑，主要代謝物N-脫乙基胺碘酮，結(jié)構(gòu)中含碘原子，進(jìn)一步代謝較困難，易積蓄，長(zhǎng)期用藥導(dǎo)致心律失常。
【鞏固練習(xí)】
1、因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道(hERGK+通道)具有抑制作用可引起Q-T間期延長(zhǎng)甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,現(xiàn)已撤出市場(chǎng)的藥物是（ ）
A、卡托普利
B、莫沙必利
C、賴諾普利
D、伊托必利
E、西沙必利
參考答案：E
參考解析：西沙必利對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERGK+通道)具有抑制作用可導(dǎo)致室性心律失常作用及其他嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室異常，Q-T間期延長(zhǎng)和室性心律失常，現(xiàn)已撤出市場(chǎng)。伊托必利則克服了西沙必利的這些不良反應(yīng)。故本題為E選項(xiàng)。
2、分子中的堿性基團(tuán)為二甲胺甲基呋喃，藥效團(tuán)為二氨基硝基乙烯的H2受體阻斷藥是( )。
A、羅沙替丁
B、尼扎替丁
C、法莫替丁
D、西咪替丁
E、雷尼替丁
參考答案：E
參考解析：雷尼替丁制劑的藥理作用：本品為H2受體拮抗劑，以呋喃環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，對(duì)H2受體具有更高的選擇性，能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，以及五肽胃泌素、組胺和進(jìn)餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸作用較西咪替丁強(qiáng)5-12倍。
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