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【考點速記】
考點1：哌啶類鎮痛藥：哌替啶、芬太尼、阿芬太尼（易透過血腦屏障）、舒芬太尼（輔助麻醉藥）、瑞芬太尼（非前體藥物）。
考點2：阿司匹林：環氧化酶（COX）不可逆抑制劑，阻斷前列腺素等內源性致熱致炎物質的生物合成，可減少血小板血栓素A2的生成，起抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。
考點3：貝諾酯：阿司匹林和對乙酰氨基酚的酯，是前藥，通過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛抗炎和解熱作用。
考點4：芳基乙酸類非甾體抗炎藥：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸、萘丁美酮等。
考點5：布洛芬：(S)-異構體活性比(R)-異構體強28倍，但以外消旋體上市，因布洛芬在體內會發生手性異構體轉化，無效的(R)-異構體可轉化為有效的(S)-異構體。
考點6：秋水仙堿：天然產物，用于痛風急癥。長期用藥骨髓抑制，胃腸道反應是嚴重中毒的前兆。
考點7：丙磺舒：無抗炎鎮痛作用，用于慢性痛風的治療?？膳c多種藥物發生代謝相互作用影響藥效（多數增效或增加濃度）。
考點8：別嘌醇是通過抑制黃嘌呤氧化酶來抑制尿酸生成的抗痛風藥。
考點9：中樞性鎮咳藥多為嗎啡類似物，代表藥物可待因、右美沙芬（干咳，無鎮痛作用。左旋美沙芬無鎮咳作用，有鎮痛作用）。
考點10：祛痰藥：溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸（用于對乙酰氨基酚中毒的解毒）和羧甲司坦（黏痰調節劑，巰基非游離）。
【鞏固練習】
根據下面選項，回答題
A、別嘌醇
B、苯溴馬隆
C、非布索坦
D、秋水仙堿
E、丙磺舒
1、通過抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌呤的藥物是( )。
2、從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿，能抑制細胞有絲分裂、有一定的抗腫瘤作用，可以控制尿酸鹽對關節造成的炎癥，可在痛風急癥時用的藥物是( )。
參考答案：A；D
參考解析：考查第十一章抗痛風藥。別嘌醇是通過抑制黃嘌呤氧化酶來抑制尿酸生成的藥物，別嘌醇經肝臟代謝，約有70％的量代謝為有活性的別黃嘌呤。別黃嘌呤對黃嘌呤氧化酶也有抑制作用，半衰期比別嘌醇更長；秋水仙堿抑制細胞菌絲分裂，有一定的抗腫瘤作用，并可以控制尿酸鹽對關節造成的炎癥，可在痛風急癥時使用，長期用藥可產生骨髓抑制，胃腸道反應是嚴重中毒的前兆，癥狀出現應立即停藥；丙磺舒抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，可緩解或防止尿酸鹽結晶的生成，減少關節的損傷，亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。無抗炎鎮痛作用，用于慢性痛風的治療。丙磺舒可與多種藥物發生代謝相互作用影響藥效，與水楊酸鹽和阿司匹林同用時，可抑制本品的排尿酸作用。可影響利福平和肝素的代謝，使利福平的毒性加大等；非布索坦為新型的黃嘌呤氧化酶抑制劑，對黃嘌呤氧化酶具有高度的選擇性，并對氧化型和還原型均有顯著的抑制作用；苯溴馬隆屬苯并呋喃衍生物，為促尿酸排泄藥，作用機制主要是通過抑制腎小管對尿酸的重吸收，從而降低血中尿酸濃度。
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