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【高頻考點：抗癲癇藥的作用機制】
1.鈉通道阻滯
阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經元高頻動作電位的發放。
(1)二苯并氮類一卡馬西平、奧卡西平。
增強鈉通道的滅活效能，限制突觸后神經元高頻動作電位的發散，以及通過阻斷突觸前。
鈉通道和動作電位發散，阻斷神經遞質的釋放，從而調節神經興奮性，產生抗癲癇作用。
(2)乙內酰胺類一苯妥英鈉
通過減少鈉離子內流而穩定神經和心肌細胞膜，限制通道介導的發作性放電的擴散。延長通道失活時間而減少鈉和鈣離子內流,抑制神經元持續性高頻發放，阻止異常放電向周圍的傳導。
(3)拉莫三嗪:為電壓敏感性鈉通道阻滯劑，通過減少鈉內流而增加神經元的穩定性。
2. γ-氨基丁酸調節:丙戊酸鈉、苯巴比妥、苯二氮類和拉莫三嗪等。
3.鈣通道阻滯作用
(1) 乙琥胺:減弱丘腦神經元中的T型鈣電流，這種電流在膜電位變得更加超極化時會進一步被減弱。乙琥胺可有效治療失神發作，但對全面強直-陣攣性癲癇發作或局灶性癲癇發作無效。
(2)加巴噴丁:與電壓依賴性鈣通道的a2- δ輔助亞基結合，可能抑制鈣離子內流并減少神經遞質釋放。該藥作用的綜合效應為抑制神經元興奮性。
【鞏固習題】
【多選題】下列抗癲癇藥物中，屬于肝藥酶誘導劑的有(??)
A. 奧卡西平
B. 苯妥英鈉
C. 地西泮
D. 丙戊酸鈉
E. 卡馬西平
【多選題】現有抗癲癇藥的作用機制包括
A. 鈉通道阻滯
B. γ-氨基丁酸調節
C. 鈣通道阻滯
D. 影響谷氨酸受體
E. 促進氯離子內流
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