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【重要考點:碳青霉烯類抗菌藥物】
藥理作用:
有效:G-(包括產ESBL菌株)、G+、厭氧菌。
無效:嗜麥芽窄食單胞菌、洋蔥伯克霍爾德菌、屎腸球菌、耐甲氧西林葡萄球菌和JK類白喉菌。
厄他培南:對銅綠假單胞菌、不動桿菌及革蘭陽性菌(尤其是腸球菌和耐青霉素肺炎球菌)的活性不及其他碳青霉烯類藥物。
亞胺培南西司他丁:西司他丁可抑制腎脫氫肽酶I對亞胺培南的滅活。
臨床作用:
用于多重耐藥菌感染、需氧菌與厭氧菌混合感染、重癥感染及免疫缺陷患者感染等。
作用特點:
時間依賴型、抗生素后效應、延長輸注時間可增加藥物療效。
藥物相互作用:
①碳青霉烯類藥與丙戊酸鈉合用時,可促進丙戊酸代謝,導致其血漿藥物濃度降低至有效濃度以下,甚至引發癲癇發作。②亞胺培南與更昔洛韋合用時,有發生抽搐的報道。③美羅培南、厄他培南等與丙磺舒合用時可延緩前者排泄,導致血漿藥物濃度改變。
典型不良反應:
①皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形紅斑,少見嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞減少、肝臟氨基轉移酶ALT及AST升高等,出現血尿素氮、血清肌酐升高。②長時間使用可出現抗生素相關性腹瀉。③亞胺培南西司他丁可引起中樞神經系統嚴重不良反應,如肌陣攣、精神障礙,包括幻覺、錯亂狀態或癲癇發作等,故亞胺培南不應用于治療腦膜炎。
特殊人群用藥:
①對于腎功能不全患者,所有碳青霉烯類藥物均應減量;②老年患者應根據內生肌酐清除率調整劑量;③碳青霉烯類在青霉素過敏患者中發生交叉反應的概率很低。
【經典考題舉例】
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