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【高頻考點:抗肥胖癥藥】
超重即體重超過了“正常"范圍,由于肥胖會顯著增加死亡和許多健康風險,包括2型糖尿病、高血壓、血脂異常和冠狀動脈性心臟病等,肥胖者應減重。
肥胖癥治療目標是預防、治療或逆轉肥胖的并發癥,并提高生活質量。對于可能獲益于體重減輕者,初始治療宜采取生活方式綜合干預,包括膳食、鍛煉和行為改變。只有通過綜合生活方式干預未達到減重目標(3~6個月減去至少5%的總體重)時才考慮藥物治療。
目前國內獲準用于治療肥胖的藥物是奧利司他,奧利司他是目前首選的口服減肥藥。
藥理作用與作用機制 | 奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,通過與酶結合使酶失活而發揮治療作用 |
失活的酶不能將食物中的脂肪(三酰甘油)水解,使未消化的三酰甘油不被身體吸收,從而減少熱量攝入 | |
作用特點 | 奧利司他的吸收量極微,口服后8h測不出完整的奧利司他血漿濃度 |
奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外 | |
相互作用 | 可使脂溶性維生素的吸收減少,如正在服用含有維生素A、D和E的制劑,應在服用本品2h后或在睡前服用 |
2型糖尿病患者可能需減少口服降糖藥(如磺酰脲類藥物)的劑量 | |
與環孢素聯合用藥時可造成環孢素血漿濃度降低 | |
與胺碘酮合用時,可能導致胺碘酮吸收減少而降低療效 | |
聯合服用奧利司他和抗凝血藥時,會產生凝血酶減少,INR增加 | |
不良反應 | 主要引起胃腸道不良反應,急性反應有腹痛、腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適 |
常見油性斑點、胃腸排氣增多、大便緊急感、脂肪性大便、脂肪瀉、大便次數增多和大便失禁 | |
少見呼吸道感染、頭痛、月經失調、焦慮、疲勞、泌尿道感染、過敏 | |
對藥物制劑中任何一種成分過敏的患者、慢性吸收不良綜合征、膽汁淤積患者,器質性肥胖患者(如甲狀腺功能減退)禁用 | |
奧利司他 | 適用于肥胖和體重超重者,包括那些已經出現與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療 |
成人餐時或餐后1h內服膠囊1粒,未進或食物中不含脂肪,可省略一次服藥 | |
妊娠期婦女、哺乳期婦女禁用;服用本品時盡量減少攝入脂肪含量高的食物 |
【鞏固習題】
【單選題】下列屬于長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑的藥物是
A. 奧利司他
B. 環孢素
C. 米非司酮
D. 黃體酮
E. 屈螺酮
【單選題】以下關于奧利司他使用的敘述,錯誤的是
A. 脂溶性維生素應在服用本品2小時后或在睡前服用
B. 應在餐時或餐后1小時內服用,如有一餐未進或食物中不含脂肪,可省略一次服藥
C. 藥效在給藥后24~48小時即可顯現,停止治療后48~72小時恢復
D. 體重指數為23的人可使用
E. 主要引起胃腸道不良反應
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