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第六章 血液系統(tǒng)疾病用藥
維生素 K 拮抗劑
括香豆素類抗凝藥和茚滿二酮類抗凝藥,后者由于毒副作用已不用于人體,但仍廣泛用作滅鼠藥。
維生素K 是肝臟合成四種凝血因子(Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X)必不可少的輔因子。
華法林
華法林是消旋體,由S-華法林和 R-華法林組成,前者的抗凝作用約是后者的5 倍,兩者主要代謝酶也不同。
華法林+阿司匹林產(chǎn)生協(xié)同作用。
華法林+水合氯醛、羥基保泰松、甲苯磺丁脲:作用增強【競爭血漿白蛋白】
華法林常見的不良反應:出血并發(fā)癥。
華法林禁忌癥:懷孕、出血傾向、嚴重肝功能不全及肝硬化、未經(jīng)治療或不能控制的高血壓、最近顱內出血,情況傾向于顱內出血。
增加華法林作用的藥物:吲哚美辛、阿司匹林、對乙酰氨基酚、西咪替丁、水合氯醛、頭孢哌酮、頭孢氨芐、氧氟沙星、酮康唑、地高辛、辛伐他汀、奧美拉唑、維生素A與E。
降低華法林作用的藥物:巴比妥類、卡馬西平、氯氮?、環(huán)孢素、灰黃霉素、利福平、丙戊酸鈉、維生素C、巰嘌呤。
肝素
肝素類藥品包括肝素和低分子肝素。
肝素∶ 也稱普通肝素,平均大小約為45個單位,對應的平均分子量約為 1500OD(3000~30000D)。
低分子肝素∶ 是普通肝素經(jīng)酶或化學解聚得到的衍生物的統(tǒng)稱。
肝素通過增強抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的活性發(fā)揮抗凝作用。
肝素的不良反應:出血、血小板減少、骨質疏松。
妊娠期首選的抗凝藥:低分子肝素。
直接口服抗凝藥
直接凝血酶抑制劑:達比加群酯【口服】
直接凝血因子Xa抑制劑:利伐沙班、阿哌沙班。
間接凝血因子Xa抑制劑:磺達肝癸鈉。
達比加群酯是外流轉運體P-gp的底物,與強效P-gp抑制劑(胺碘酮、維拉帕米、奎尼丁和克拉霉素)聯(lián)合使用導致達比加群血藥濃度升高。
達比加群酯與P-gp誘導物(利福平、貫葉連翹、卡馬西平或苯妥英等)聯(lián)合使用會降低達比加群血藥濃度。
阿司匹林
用于退熱,也用于緩解輕至中度疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及關節(jié)痛等。
建議首次:劑量300mg,嚼碎后服用以快速吸收。以后每日75~100mg維持。
二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑:噻氯匹定、氯吡格雷、替格瑞洛。
血小板糖蛋白GPIIb/IIIa受體阻斷劑:替羅非班、依替巴肽。
噻吩并吡啶藥物
第一個P2Y12拮抗劑,屬于無活性前體藥物,抑制作用不可逆。屬于噻吩并吡啶藥物(噻氯匹定)
屬于無活性前體藥物,抑制作用不可逆。屬于噻吩并吡啶藥物之一(氯吡格雷)
不需肝臟代謝直接作用于P2Y12受體,且拮抗作用可逆。不屬于噻吩并吡啶藥物(替格瑞洛)
急性冠脈綜合征
急性冠脈綜合征【非ST段抬高型急性冠脈綜合征】,也包括經(jīng)皮冠狀動脈介入術置入支架的患者使用氯吡格雷(單次負荷量300mg開始,然后以75mg,一日一次連續(xù)服藥,同時合用阿司匹林)。
鏈激酶、尿激酶
不僅能降解血凝塊的纖維蛋白,也降解循環(huán)中的纖維蛋白原,使用過程中,容易過度消耗循環(huán)中的纖維蛋白原,增加出血的發(fā)生風險。
阿替普酶
用于急性缺血性腦卒中的溶栓(發(fā)作后的3h內開始)
人凝血因子VIII
用于防治甲型血友病
人凝血因子IX
用于防治乙型血友病
維生素B12+葉酸
巨幼紅細胞貧血治療
口服鐵劑
口服鐵劑不能有效緩解缺鐵性貧血(蔗糖鐵(滴注或緩慢注射))
口服鐵劑有輕度胃腸道反應(宜餐后或餐時服用)
應用鐵劑的治療期間,大便顏色發(fā)黑,大便潛血試驗陽性,應注意與上消化道出血相鑒別。
小檗胺
具有促進白細胞增生、抗炎、降低血壓、抗腫瘤、抗心肌缺血缺氧、抗心律失常等作用。
維生素B4
又稱腺嘌呤,是生物體內輔酶與核酸的組成和活性成分。
升高白細胞藥
肌苷、利可君、小檗胺、維生素B4【也稱腺嘌呤】、鯊肝醇、甲睪酮、司坦唑醇、丙酸諾龍、粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子、粒細胞集落刺激因子。
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