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【高頻考點：抗心律失常藥】

一、抗心律失常藥概論

(一)I類鈉通道阻滯藥

Ia類：適度阻滯鈉通道，如普魯卡因、奎尼丁等

Ib類：輕度阻滯鈉通道，如苯妥英鈉、美西律、利多卡因

Ic類：明顯阻滯鈉通道，如普羅帕酮、氟卡尼

(二)Ⅱ類β受體阻斷藥

如普萘洛爾、艾司洛爾。

(三)Ⅲ類延長動作電位時程的藥物

抑制多種鉀電流，延長APD和ERP，本類藥有胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾(延長動作電位時程藥)。

(四)Ⅳ類鈣通道阻滯劑

抑制L-型鈣電流，降低竇房結自律性，減慢房室結傳導性。本類藥物有維拉帕米和地爾硫(艸)卓。

二、Ⅰ類鈉通道阻滯藥-利多卡因

作用機制：①抑制Na+內流;②主要經肝代謝，口服首過消除明顯，多采用靜脈注射。

臨床特點：對心房肌細胞的阻滯作用弱。主要用于室性心律失常，美西律主要治療慢性室性心律失常。

三、Ⅱ類β受體阻斷藥-普萘洛爾

抑制交感神經的活性，阻斷β受體，主要用于室上性及室性心律失常。

(一)根據選擇的受體不同可以分為三種：

1.β1、β2-R阻斷藥(普萘洛爾)影響糖、脂肪和肺功能。阻斷β2-R，興奮α受體會收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌。

2.β1阻斷藥(美托洛爾、比索洛爾)避免收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌，適用于肺部疾病或哮喘病人。

3.α、β-R阻斷藥(拉貝洛爾、卡維地洛)有周圍血管舒張功能的β受體阻斷劑，兼有阻斷α1受體，產生周圍血管舒張作用，卡維地洛(慢性心衰一線藥)。

(二)臨床特點：

β–R阻斷劑是唯一降低心臟猝死，而降低總死亡率的抗心律失常藥?！?/p>

1.心律失常：用于快速型心律失常。如竇性心動過速，室上性心律失常，房撲房顫等。

2.改善心功能及治療心絞痛：阻斷β1–R，抑制心臟，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。適用于穩定性心絞痛，但禁用于變異性心絞痛。

3.高血壓及甲亢，偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內壓，可用于青光眼。

四、延長動作電位時程藥-胺碘酮☆☆☆

1.作用特點：

①主要阻斷心臟K+外流。明顯延長心房心室的APD;

②脂溶性高，口服靜脈均可，不經腎臟代謝，故可用于腎功能不全患者。

2.臨床特點：用于室上性心動過速和頻發性室性心動過速都有效。為廣譜抗心律失常藥。

3.不良反應：肺間質纖維化、甲狀腺功能改變、加重房顫或快速室性心律失常和光敏反應(顯著)。

五、鈣通道阻滯劑

鈣拮抗劑中，僅維拉帕米和地爾硫(艸)卓用于心律失常，其它的以擴張血管占優勢。

1.作用特點：

①抑制鈣離子內流，減慢竇房結自律性，延長竇房結和房室結有效不應期和房室結傳導。

②維拉帕米口服吸收好，經肝臟首關消除后，口服用于房顫房撲和持續性房性心動過速的心室率，靜脈用于陣發性室上性心動過速。

2.臨床特點：治療冠心病或高血壓伴快速心律失常效果好。

【鞏固習題】

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