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2021執業藥師《藥二》高頻考點:抗帕金森藥

來源:233網校 2021-06-07 09:27:21

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【高頻考點:抗帕金森藥】

帕金森多發于老年人,伴隨著震顫、肌強直、動作遲緩等運動癥狀,以及嗅覺減退、便秘、

睡眠異常等現象。對于帕金森,一般采取全面綜合的治療,包括藥物治療、手術治療、運動療法、心理疏導及照料護理等,其中以藥物治療為主。

左旋多巴

作用機制

在腦內形成多巴胺刺激突觸后多巴胺受體,使隨意神經沖動得以傳導至下一個神經元,改善帕金森病的癥狀

作用特點

吸收后廣泛分布于體內各組織,絕大部分在腦外脫羧成多巴胺

相互作用

與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象

罌粟堿維生素B6合用,可降低本品藥效

乙酰螺旋霉素合用,可降低本品藥效

與利血平合用,可抑制本品的作用

抗精神病藥物合用,兩者互相拮抗

甲基多巴合用,可增加本品的不良反應

不良反應

惡心、直立性低血壓、舞蹈樣或其他不隨意運動、精神抑郁、情緒或精神改變、眼瞼痙攣、高血壓、極度疲勞、溶血性貧血

恩他卡朋

作用機制

可增加左旋多巴進入腦組織的藥量,延長左旋多巴的消除半衰期,延長和穩定左旋多巴對帕金森病的治療作用

作用特點

COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用無效,但與左旋多巴聯用時可延長和加強左旋多巴的作用,將其用作左旋多巴增效劑

分布半衰期為0.3小時,消除半衰期為1.6~3.4小時

相互作用

與阿撲嗎啡、比托特羅、多巴胺、甲基多巴、腎上腺素、異丙腎上腺素等藥合用,心動過速、血壓升高和心律失常的危險增加

增強外源性給予異丙腎上腺素、腎上腺素的變時作用

可抑制COMT和MAO,減少兒茶酚胺的代謝,應避免兩者合用

可加左旋多巴/芐絲肼的生物利用度

在胃腸道與鐵劑形成螯合物,和鐵劑應間隔至少2 -3小時服用

不良反應

腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、便秘、肌張力障礙、腿部痙攣、意識模糊、體位性低血壓等

苯海索

作用機制

可以部分阻滯神經中樞的膽堿受體,抑制乙酰膽堿的興奮作用,同時抑制突觸間除中多巴胺的再攝取

作用特點

直接抗平滑肌痙攣;小劑量時可抑制中樞神經系統,大劑量則引起中樞神經系統興奮

相互作用

與中樞神經系統抑制藥合用時,中樞神經抑制作用加強

單胺氧化酶抑制劑合用,導致高血壓

與抗酸藥或吸附性止瀉劑合用時,本品效應減弱

與氯丙嗪合用時,后者代謝加快,可使其血藥濃度降低

合用強心苷類可使后者在胃腸道停留時間延長吸收增加,易中毒

不良反應

口干、視物模糊;心動過速、惡心、嘔吐、尿瀦留、便秘;長期用出現嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁;戒斷癥狀等

司來吉蘭

作用機制

選擇性地抑制腦內的單胺氧化酶B(MAO-B),提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相關癥狀

作用特點

司來吉蘭及其代謝產物均可透過血-腦脊液屏障;主要經肝臟代謝,有廣泛的首關效應

相互作用

左旋多巴合用可加重左旋多巴引起的異動癥、直立性低血壓

與哌替啶合用可造成危及生命的不良反應

酪膠類物質會輕度增加高血壓反應

不良反應

口干、惡心、腹痛、眩暈、失眠、情緒或其他精神改變;嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁、心律不齊、心絞痛等

【鞏固習題】

【單選題】苯海索的適應證不包括

A. 帕金森病

B. 藥物引起的錐體外系反應

C. 肝豆狀核變性

D. 臨產前止痛

E. 面肌痙攣

參考答案:D
參考解析:苯海索[適應證]①用于治療帕金森病,腦炎后或動脈硬化引起的帕金森綜合征。主要用于輕癥及不能耐受左旋多巴的患者。②藥物引起的錐體外系反應。③肝豆狀核變性、痙攣性斜頸和面肌痙攣。

【多選題】關于左旋多巴的藥理作用與作用機制,敘述正確的有

A. 左旋多巴本身并無藥理活性

B. 左旋多巴可通過血一腦脊液屏障

C. 左旋多巴大多進入腦內

D. 左旋多巴在腦內形成的多巴胺刺激突觸后多巴胺受體

E. 左旋多巴對輕中度患者的療效較好,重度或老年人則較差

參考答案:A,B,D,E
參考解析:本題考查左旋多巴的作用特點。左旋多巴體內合成去甲腎上腺素、多巴胺(DA)等的前體,其本身并無藥理活性,可通過血一腦脊液屏障,在腦內經多巴脫羧酶脫羧形成多巴胺后發揮藥理作用。但因多巴脫羧酶在體內分布甚廣,故本藥大多在腦外脫羧成多巴胺,僅少部分(約1%)進入腦內。在腦內形成的多巴胺刺激突觸后多巴胺受體,使隨意神經沖動得以傳導至下一個神經元,可改善帕金森病的癥狀。治療帕金森病時,對輕中度患者的療效較好,重度或老年人則較差。

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