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【高頻考點：口服降血糖藥的分類及特點】
2 型糖尿病藥物治療的首選藥是二甲雙胍。
不適合二甲雙胍治療者可選擇促胰島素分泌劑或α-葡萄糖苷酶抑制劑。
不適合使用促胰島素分泌劑或α-葡萄糖苷酶抑制劑者可選用胰島素增敏劑或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。
第一亞類 磺酰脲類促胰島素分泌藥
目前在我國應用的磺酰脲類藥主要為格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪和格列喹酮。
作用特點：
第一代磺酰脲類藥物并不常用，因為其作用持續時間較長，發生低血糖及低鈉血癥和雙硫侖樣反應等其他不良反應的風險較高，且早期研究表明心血管風險也較高。格列吡嗪、格列本脲、格列齊特及格列美脲是第二代磺酰脲類藥物。
典型不良反應和禁忌：
磺酰脲類藥物最常見的不良反應為低血糖，特別是在老年患者和肝、腎功能不全者易發生，減量或停藥后低血糖反應可以改善;短效磺酰脲類藥引發的低血糖事件少于較長效磺酰脲類藥。
磺酰脲類藥物禁于∶① 1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮癥酸中毒者;②嚴重的腎或肝功能不全者、晚期尿毒癥者;③嚴重燒傷、感染、外傷和大手術、肝腎功能不全者、白細胞減少者;④妊娠及哺乳期婦女; ⑤對磺酰脲類、磺胺類或賦形劑過敏者;⑥格列齊特禁用于應用咪康唑治療者。
第二亞類 非磺酰脲類促胰島素分泌藥
與磺酰脲類相比，非磺酰脲類胰島素促泌藥具有下列特點∶ ①與磺酰脲受體的合與解離的速度均較迅速，促進胰島素分泌的作用快而短，降糖起效迅速，口服吸收快，那格列奈和瑞格列奈服藥后起效時間分別為5min 和 30min。②快進快出，吸收快、起效快，作用時間短，有效地模擬生理性胰島素分泌;既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，可降低 HbAlc0.3～1.5??降糖速度亦快，無需餐前0.5h 服用。③瑞格列奈無腎臟功能不全者使用的禁忌，在體內無蓄積，適用于老年和糖尿病腎病者。
第三亞類 雙胍類藥
二甲雙胍的禁忌證如下∶ ①對本藥及其他雙胍類藥物過敏者。②禁用于嚴重腎功能不全者。③2 型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝腎功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染或外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況者。④酗酒者。⑤嚴重心、肺疾病患者。⑥維生素B12、葉酸和鐵缺乏者。⑦營養不良、脫水等全身情況較差者。
第四亞類 α-葡萄糖苷酶抑制劑
α-葡萄糖苷酶抑制劑具有下列優勢∶①在緩解糖尿病患者餐后高血糖方面優于磺酰脲類藥，使血糖高峰與低谷間距縮短。②對糖苷酶有高度親和性，延緩腸內的雙糖、低聚糖和多糖的釋放，使餐后的血糖水平上升被延遲或減弱，拉平晝夜的血糖曲線，適用于老年人。③適合中國及亞洲人群以碳水化合物為主的飲食譜。
第五亞類 噻唑烷二酮類胰島素增敏劑
目前在我國上市的噻唑燒二酮類(TZDs)藥物有吡格列酮和羅格列酮。
第六亞類 二肽基肽酶-4 抑制劑
目前在國內上市的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑為西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。
第七亞類 鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2 抑制劑
目前在我國被批準臨床使用的 SGLT-2 抑制劑為達格列凈、恩格列凈和卡格列凈。
【鞏固習題】
【單選題】磺酰脲類降血糖作用說法正確的是
A. 可增加肌肉組織對血糖的利用
B. 增加組織對胰島素的敏感性
C. 抑制糖原的分解和糖異生
D. 對胰島功能完全喪失者也有效
E. 直接刺激胰島β細胞釋放胰島素，使內源性胰島素增加
【單選題】下列藥物具有乳酸血癥和口內金屬味等不良反應的是
A. 瑞格列奈
B. 羅格列酮
C. 正規胰島素
D. 那格列奈
E. 二甲雙胍
【單選題】在血液中幾乎不與血漿蛋白結合的口服降糖藥是
A. 二甲雙胍
B. 吡格列酮
C. 羅格列酮
D. 達格列凈
E. 卡格列凈
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