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【高頻考點:止吐藥】
止吐藥是指防止或減輕惡心和嘔吐的藥物。一些常見疾病(如胃腸炎)的止吐藥研究并不是熱點,但在防治惡性腫瘤治療中的惡心和嘔吐的研究較多,因此新增的止吐藥主要是針對惡性腫瘤治療產生的惡心嘔吐。
藥理作用與作用機制 | 抗膽堿能藥物 | 東莨菪堿,易通過血-腦屏障,能有效預防暈動病,可抗暈船、暈車 | |
抗組胺藥 | 氯丙嗪屬吩噻嗪類藥物,主要阻斷腦內多巴胺受體,兼鎮靜 | ||
苯海拉明效應不及異丙嗪,有局麻、鎮吐和抗膽堿樣作用 | |||
多巴胺受體阻斷劑 | 甲氧氯普胺屬于苯甲酰胺類,低劑量用藥時對中樞和外周多巴胺D2受體有拮抗作用,可用于化療后惡心嘔吐(CINV) | ||
氯丙嗪主要拮抗中腦最后區的多巴胺D2受體,還可阻滯M1毒蕈堿受體和H1組胺受體 | |||
氟哌啶醇和氟哌利多屬于丁酰苯類,是抗精神病藥物,單獨應用時止吐;主要用于前驅麻醉或程序鎮靜 | |||
5-HT3受體阻斷劑 | 高效預防CINV,是治療方案的基礎藥物;帕洛諾司瓊屬于長效的5-HT3受體阻斷劑 | ||
神經激肽(NK-1)受體阻斷劑 | P物質是哺乳動物的神經肽,P物質的致吐作用通過NK-1受體介導 | ||
阿瑞匹坦口服,可透過血-腦屏障,占領腦內NK-1受體 | |||
糖皮質激素 | 地塞米松對CINV有效,且耐受良好 | ||
苯二氮?類 | 單用時止吐作用較弱,最常用勞拉西泮和阿普唑侖,用于減輕地塞米松所致焦慮和甲氧氯普胺所致靜坐不能 | ||
奧氮平 | 阻滯5- HT2受體和多巴胺D2受體 | ||
用藥評價 | CINV 通常可以分為急性、延遲性、預期性、爆發性及難治性5種類型 | ||
急性惡心嘔吐 | 一般發生在給藥數分鐘至數小時,給藥后5 -6小時達高峰 | ||
延遲性惡心嘔吐 | 多在化療24小時之后發生,常見于順鉑、卡鉑、環磷酰胺和阿霉素化療時,可持續數日 | ||
預期性惡心嘔吐 | 患者在前一次化療時經歷了難以控制的CINV之后,在下一次化療開始之前即發生的惡心嘔吐,往往伴隨焦慮、抑郁 | ||
爆發性嘔吐 | 進行了預防處理仍出現的嘔吐,需要進行“解救性治療” | ||
難治性嘔吐 | 以往的化療周期中使用預防性和(或)解救性止吐治療失敗,而在接下來的化療周期中仍然出現嘔吐 | ||
催吐風險等級 | 高度、中度、低度和輕微 | ||
藥物預防 | 高度 | 化療前用單劑量5 -HT3受體阻斷劑、地塞米松和NK-1受體阻斷劑 | |
中度 | 第1日采用5-HT3受體阻斷劑聯合地塞米松,第2和第3日繼續使用地塞米松 | ||
低度 | 用單一藥物如地塞米松、5- HT3受體阻斷劑或多巴胺受體阻斷劑預防嘔吐 | ||
輕微 | 不必在化療前常規給予止吐藥物 | ||
多日化療 | 每日使用5-HT3受體阻斷劑,地塞米松應連續使用至化療結束后2~3日;高度或延遲性加阿瑞匹坦 | ||
不良反應 | 錐體外系癥狀見于甲氧氯普胺 | ||
腸分泌及蠕動功能受損,腹脹見于止吐藥物 | |||
便秘,頭痛見于5-HT3受體阻斷劑 |
【鞏固習題】
【多選題】下列藥物中與昂丹司瓊合用可增強止吐效果的是
A. 甲氧氯普胺
B. 地塞米松
C. 維生素類
D. 抗生素
E. 鈣劑
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