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【高頻考點:腸道消炎藥】
腸道消炎藥
藥理作用與作用機制 | 柳氮磺吡啶 | 口服的在空腸被部分吸收,剩余的進入結腸被大腸菌細菌酶還原為磺胺吡啶和美沙拉嗪,對腸道菌群顯示微弱抗菌作用 |
美沙拉嗪 | 抑制細胞因子合成、抑制前列腺素和白三烯合成、清除自由基、免疫抑制活性、破壞白細胞的黏附 | |
在空腸迅速被吸收,應用遲釋劑型、緩釋劑型和局部給藥劑型,美沙拉嗪的前體化合物防止在近端胃腸道被吸收 | ||
美沙拉嗪遲釋制劑的釋放具有pH依賴性,外層包衣在回腸遠端pH≥6處溶解,可明顯減少每日服藥次數 | ||
臨床用藥評價 | 柳氮磺吡啶不良反應 | 特異性包括皮疹、肝炎、胰腺炎、肺炎、粒細胞缺乏和再生障礙性貧血 |
劑量相關的包括胃腸道毒性、中樞神經系統毒性和輕度血液系統毒性,使用柳氮磺吡啶治療的男性可能出現少精和不育 | ||
美沙拉嗪不良反應 | 常見有頭痛、惡心和腹痛,口服出現輕度水樣瀉的比例為8% | |
罕見有腎毒性,應監測腎功能 | ||
代表藥品 | 柳氮磺吡啶 | 適用于潰瘍性結腸炎;克羅恩病;類風濕關節炎、脊柱關節病、強直性脊柱炎、反應性關節炎、銀屑病關節炎、兒童慢性關節炎、其他風濕病等 |
新生兒及2歲以下兒童、對磺胺及水楊酸鹽過敏者、腸梗阻或泌尿系梗阻患者、急性間歇性卟啉癥患者禁用 | ||
美沙拉嗪 | 潰瘍性結腸炎的治療;克羅恩病急性發作期的治療 | |
妊娠期婦女盡量不用,用藥期間停止哺乳 | ||
嚴重肝、腎功能不全者、胃和十二指腸潰瘍者、出血體質者禁用 |
【鞏固習題】
【單選題】柳氮磺吡啶的特異性不良反應不包括
A. 皮疹
B. 肝炎
C. 胰腺炎
D. 肺炎
E. 胃腸道毒性
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