綜合分析選擇題|||三、綜合分析選擇題(共 10 題，每題 1 分。題目分為若干組，每組題目基于同一個臨床情景病例、實例或案例的背景信息逐題展開。每題的備選項中，只有 1 個最符合題意)
第 103 題單選
根據以下材料，回答題
某藥物的生物半衰期是 6．93h，表觀分布容積是 100L，該藥物有較強的首過效應，其體內消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的 80％，靜脈注射該藥 1000mg 的 AUC 是 100(μg／ml)·h，將其制備成片劑口服給藥 100m9后的 AUC 為 2(μg／ml)·h。該藥物的消除速度常數是
A．0．01h-1
B．0．1h-1
C．1h-1
D．8h-1
E．10h-1
答案：B
參考解析：考點為第九章藥物動力學中的參數半衰期及速度常數的計算，是常考的內容。t1／2=0．693／k，k=0．693／t1／2=0．693／6．93=0．1h-1。
第 104 題單選
該藥物的肝清除率
A．2L／h
B．6．93L／h
C．8．L／h
D．10L／h
E．55．4L／h
答案：A
參考解析：考點為第九章藥物動力學中參數清除率的概念與計算，是常考的內容。清除率是單位時間內從體內消除的含藥血漿體積(單位：體積／時間)Cι=kV，102題的清除率 Cι=kV=0．1×100=10L，但本題的體內消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的 80％，所以肝代謝占總消除的 20％，故答案是 2L／h
第 105 題單選
該藥物片劑的絕對生物利用度是
A．10％
B．20％
C．40％
D．50％
E．80％
答案：B
參考解析：考點為第九章藥物動力學中生物利用度的概念與計算。生物利用度是指制劑中藥物進人體循環的程度和速度。有相對生物利用度(參比制劑為相同劑型主導制劑)和絕對生物利用度(參比制劑為靜脈注射制劑)，103 題為絕對生物利用度=口服制劑的 AUC／靜脈給藥的 AUC=2×10／100=20％(相同重量的試驗制劑的 AUC 應與靜脈給藥 AUC 相比，本題口服給藥 100mg 后的 AUC 為 2μg，那么口服給藥 1000mg 后的 AUC 為 20μg)。
第 106 題單選
為避免該藥的首過效應，不考慮其理化性質的情況下，可以考慮將其制成
A．膠囊劑
B．口服緩釋片劑
C．栓劑
D．口服乳劑
E．顆粒劑
答案：C
參考解析：考點為第六章生物藥劑學中藥物胃腸道吸收的影響因素。口服給藥可發揮全身作用，但有首過效應。要避免首過效應，采取非口服的栓劑。
第 107 題單選
關于藥物代謝的錯誤表述是
A．藥物代謝是藥物在體內發生化學結構變化的過程
B．藥物代謝的酶存在酶誘導或酶抑制的情況
C．藥物代謝反應與藥物的立體結構無關
D．藥物代謝存在著基因的多態性
E．藥物的給藥途徑和劑型都會影響代謝
答案：C
參考解析：考點為第六章生物藥劑學中藥物代謝的影響因素。影響代謝的因素有給藥途徑、劑量、劑型、代謝反應的立體選擇性、酶誘導或酶抑制、基因多態性、生理因素等。
第 108 題單選
根據以下材料，回答題
聯合用藥是指同時或間隔一定時間內使用兩種或兩種以上藥物。意義主要在于提高藥物療效、減少降低藥品不良反應、延緩機體耐受性或病原體產生的耐藥性，縮短療程，從而提高藥物的治療作用。以氫氯噻嗪作為基礎降壓藥物和各類降壓藥物配伍治療各期高血壓，下列說法錯誤的是
A．加強各藥療效
B．減少各藥劑量
C．對抗不少降壓藥物所引起的水鈉潴留等不良反應
D．氫氯噻嗪是中等強度的利尿降壓藥物
E．改變各藥作用機制
答案：E
參考解析：本題考查的是聯合用藥。兩藥聯合應用，不會改變各自的作用機制；紅霉素與克林霉素競爭同一個靶點，使克林霉素作用減弱，屬于藥理性拮抗。碳酸氫鈉加速弱酸性藥物排泄屬于藥動學方面的藥物相互作用。組胺屬于 H1 受體激動劑，腎上腺素屬于β受體激動劑，產生的拮抗稱為生理性拮抗。飲酒抑制中樞，增強苯二氮?類藥物的療效。依那普利與螺內酯合用，使血鉀升高，副作用增強。
第 109 題單選
藥理性拮抗是指當一種藥物與特異性受體結合后，阻滯激動劑與之結合。下列屬于藥理性拮抗的是
A．紅霉素阻礙克林霉素與細菌核糖體 50S 亞基結合，使克林霉素作用減弱
B．碳酸氫鈉堿化尿液加速弱酸性藥物的排泄，使弱酸性藥物作用減弱
C．組胺與腎上腺素合用，作用減弱
D．服用苯二氮革類藥物，飲酒引起昏睡
E．依那普利合用螺內酯引起的血鉀升高
答案：A
參考解析：本題考查的是聯合用藥。兩藥聯合應用，不會改變各自的作用機制；紅霉素與克林霉素競爭同一個靶點，使克林霉素作用減弱，屬于藥理性拮抗。碳酸氫鈉加速弱酸性藥物排泄屬于藥動學方面的藥物相互作用。組胺屬于 H1 受體激動劑，腎上腺素屬于β受體激動劑，產生的拮抗稱為生理性拮抗。飲酒抑制中樞，增強苯二氮?類藥物的療效。依那普利與螺內酯合用，使血鉀升高，副作用增強。
第 110 題單選
根據以下材料，回答題
洛伐他汀可競爭性抑制 HMG-CoA 還原酶，選擇性高，能顯著降低 LDL 水平，并能提高血漿中 HDL 水平。臨床上主要治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也適用于缺血性腦卒中的防治。該藥結構如下：該類藥物的基本骨架是
A．苯環
B．氫化萘環
C．1．4-二氫吡啶
D．喹啉環
E．嘧啶環
答案：B
參考解析：本題考查的是 HMG-CoA 抑制劑的結構特點和作用特點。洛伐他汀、辛伐他汀均為氫化萘骨架，前體藥物；氟伐他汀是吲哚環骨架，瑞舒伐他汀是嘧啶環骨架，阿托伐他汀是吡咯環骨架；3，5-二羥基戊酸是該類藥物的必需結構。普伐他汀是洛伐他汀氫化萘環骨架的甲基以羥基取代改造得到的藥物，極性大，對肝臟有選擇性。臨床主要用于高膽固醇脂癥，橫紋肌溶解和肝毒性是其主要不良反應。其中最早上市的西立伐他汀橫紋肌溶解風險最大，臨床有死亡病例，已被淘汰。
第 111 題單選
下列藥物中因具有較強的橫紋肌溶解風險，導致病人死亡而撤出市場的是
A．辛伐他汀
B．普伐他汀
C．阿托伐他汀
D．瑞舒伐他汀
E．西立伐他汀
答案：E
參考解析：本題考查的是 HMG-CoA 抑制劑的結構特點和作用特點。洛伐他汀、辛伐他汀均為氫化萘骨架，前體藥物；氟伐他汀是吲哚環骨架，瑞舒伐他汀是嘧啶環骨架，阿托伐他汀是吡咯環骨架；3，5-二羥基戊酸是該類藥物的必需結構。普伐他汀是洛伐他汀氫化萘環骨架的甲基以羥基取代改造得到的藥物，極性大，對肝臟有選擇性。臨床主要用于高膽固醇脂癥，橫紋肌溶解和肝毒性是其主要不良反應。其中最早上市的西立伐他汀橫紋肌溶解風險最大，臨床有死亡病例，已被淘汰。
第 112 題單選
洛伐他汀十氫萘環側鏈多一個甲基，使其脂溶性略有提高，活性也略有提高，臨床上主要用于治療高膽固醇血癥的藥物是
A．辛伐他汀
B．普伐他汀
C．阿托伐他汀
D．瑞舒伐他汀
E．西立伐他汀
答案：A
參考解析：本題考查的是 HMG-CoA 抑制劑的結構特點和作用特點。洛伐他汀、辛伐他汀均為氫化萘骨架，前體藥物；氟伐他汀是吲哚環骨架，瑞舒伐他汀是嘧啶環骨架，阿托伐他汀是吡咯環骨架；3，5-二羥基戊酸是該類藥物的必需結構。普伐他汀是洛伐他汀氫化萘環骨架的甲基以羥基取代改造得到的藥物，極性大，對肝臟有選擇性。臨床主要用于高膽固醇脂癥，橫紋肌溶解和肝毒性是其主要不良反應。其中最早上市的西立伐他汀橫紋肌溶解風險最大，臨床有死亡病例，已被淘汰。
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