1、在苯二氮?結(jié)構(gòu)的1，2位開合三氮唑結(jié)構(gòu)，其脂溶性增加，易通過血腦屏障，產(chǎn)生較強的鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物是
A. 地西泮
B. 奧沙西泮
C. 氟西泮
D. 阿普唑侖
E. 氟地西泮
參考答案：D
參考解析：在1，4-苯二氮?的1，2位并上三唑環(huán)，不僅可使代謝穩(wěn)定性增加，而且提高了與受體的親和力，活性顯著增加。如艾司唑侖、阿普唑侖和三唑侖，活性均比地西泮強幾十倍。因此本題選D。
2、地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是( )
A. 奧沙西泮的分子中存在酰胺基團
B. 奧沙西泮的分子中存在烴基
C. 奧沙西泮的分子中存在氟原子
D. 奧沙西泮的分子中存在羥基
E. 奧沙西泮的分子中存在氨基
參考答案：D
參考解析：本題考查地西泮及其代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)特征。地西泮體內(nèi)代謝時，在3位上引入羥基，增加其分子的極性，易與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外。奧沙西泮是由地西泮發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成的，因此奧沙西泮的極性比地西泮要大，答案選D。
3、三唑侖化學(xué)結(jié)構(gòu)如下(圖)，口服吸收迅速而完全，給藥后15~30分鐘起效，Tmax約為2小時， 血漿蛋白結(jié)合率約為90%，t1/2為1.5~5.5小時，上述特性歸因于分子中存在可提高脂溶性和易代謝的基團，該基團是
A. 三氮唑環(huán)
B. 苯環(huán)A
C. 甲基
D. 苯環(huán)C
E. 1，4-二氮唑環(huán)
參考答案：C
參考解析：三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但該甲基易被代謝成羥甲基失去活性，而成為短效鎮(zhèn)靜催眠藥。甲基是烷基，火字旁，火上澆油。
