2021年執業藥師考試定于10月23日、24日舉行，你目前備考到什么階段了？還沒復習的抓緊啦！備考必須劃重點，學霸君特整理了2021年執業藥師《藥學專業知識一》重難點，還精選了一些考點練習題，趕快來測評一下自己知識點掌握程度吧！
【重難點：藥物結構中的取代基對生物活性的影響】
藥物結構中不同的官能團(取代基)的改變可使整個分子的理化性質、電荷密度等發生變化，進而改變或影響藥物與受體的結合、影響藥物在體內的吸收和轉運最終影響藥物的藥效，有時會產生毒副作用。
1.烴基
藥物分子中引人烴基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(logP)， 一般每增加一個碳原子可使logP變為原來的2~4倍;降低分子的解離度;體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩定性。
2.鹵素
鹵素有較強的電負性，會產生電性誘導效應，其疏水性及體積均隨原子序數的增加而增大(氟原子例外)。
3.羥基和巰基
藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性。在脂肪鏈上引入羥基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳環上的羥基，會使分子解離度增加，也會有利于和受體的堿性基團結合，使活性和毒性均增強。
4.醚和硫醚
醚類化合物含有烷氧基鍵，其結構中的氧原子有孤對電子，能吸引質子，具有親水性，烷烴基具有親脂性，使醚類化合物在脂-水交界處定向排布，易于通過生物膜,有利于藥物的轉運。
5.磺酸、羧酸和酯
磺酸基的引人，使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜,導致生物活性減弱，毒性降低。但僅有磺酸基的化合物一般無生物活性。但是為了增加水溶性，有時會引入磺酸基。
6.含氮原子類
常見的含氮原子的堿性基團有胺類、脒類、胍類和幾乎所有含氮原子的雜環類。
【鞏固習題】
【單選題】抗腫瘤藥物巰嘌呤引入磺酸基是因為
A. 降低藥物的水溶性
B. 增加藥物的脂溶性
C. 降低藥物的脂水分配系數
D. 使巰嘌呤以分子形式存在，利于吸收
E. 以上都不對
【單選題】在分子中引入可增強與受體的結合力，增加水溶性，改變生物活性的基團是
A. 鹵素
B. 羥基
C. 硫醚
D. 酰胺基
E. 烷基
了解自身知識儲備水平，對于后續備考十分重要！隨著2021年執業藥師報考人數的減少，考試難度將進一步提升！考生絕不能因此而放松警惕！
識別下圖二維碼或微信搜索“233網校醫藥類考證題庫”進入小程序，快速方便免費刷題！
一個人備考太孤單？快來掃碼加入2021年執業藥師備考群，在這里，大家可以一起相互交友、打卡學習、結伴考試，心動了嗎？快掃碼進群↓↓↓
掃碼拉您進2021藥師備考微信群 |
掃碼下載APP在線刷題 | |
提醒訂閱：為了幫助大家及時獲取執業藥師考試內容，點擊【下載233網校APP】，學霸君會及時給您推送提醒通知！
火爆上線！人手一份的執業藥師《核心考點秘籍》限量免費送！速搶>
2021年執業藥師鉆石無憂班來襲，適合人群：零基礎，班主任1v1督學，學習有動力。送紙質版《核心考點秘籍》，專屬備考學習計劃，考前發送內部資料。暢享一站式學習。體驗學習>>
