二、[干法壓片]
干法壓片包括結晶壓片法、干法制粒壓片法和粉末直接壓片法三種。
粉末直接壓片
(1) 優點:省時節能、工藝簡便、工序減少、適用于濕熱條件下不穩定的藥物等。
(2) 用于粉末直接壓片的藥用輔料,微晶纖維素、噴霧干燥乳糖、磷酸氫鈣二水合物、可壓性淀粉、微粉硅膠(優良的助流劑)等。
(3) 壓片機械的改進壓片機的飼粉器應加振蕩裝置,實施強制飼粉;壓片機上應加吸粉捕塵裝置。
三、[片劑的成型及其影響因素]
影響片劑成型的主要因素有:
(1) 藥物的可壓性 彈性復原率大,物料的可壓性不好。
(2) 藥物的熔點及結晶形態 立方晶系的結晶,壓縮時易于成型;鱗片狀或針狀結晶壓縮后的藥片容易分層裂片,不能直接壓片。
(3) 粘合劑和潤滑劑 粘合劑的用量愈大,片劑愈易成型
(4) 水分 因為干燥的物料往往彈性較大,不利于成型,而適量的水分,起到一種潤滑作用,使顆粒易于互相靠近,從而片劑易于形成。
(5) 壓力
四、 [片劑制備中可能發生的問題及解決辦法]
(1) 裂片
壓力分布的不均勻以及由此而帶來的彈性復原率的不同,是造成裂片的主要原因。
顆粒中細粉太多、顆粒過干、粘合劑黏性較弱或用量不足、片劑過厚以及加壓過快也可造成裂片。
(2) 松片的原因為片劑硬度不夠。
(3) 粘沖
顆粒不夠干燥或物料易于吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足以及沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光。
(4) 片重差異超限產生的原因
① 顆粒流動性不好,
②顆粒內的細粉太多或顆粒的大小相差懸殊,
③加料斗內的顆粒時多時少,
④沖頭與??孜呛闲圆缓谩?BR>(5) 崩解遲緩
A、崩解機理形成很多溶蝕性孔洞
B、有些片劑與其中的可溶性成分在顆粒間形成“固體橋”
C、有些片劑可產生氣體的物質
D、吸水膨脹
E、濕潤熱
② 影響崩解的因素
原輔料的可壓性;顆粒的硬度;壓片力;表面活性劑;潤滑劑;粘合劑;崩解劑;片劑貯存條件
(6) 溶出超限
Noyes-Whitney方程(溶出理論)可說明劑型中藥物溶出的規律。Noyes-Whitney方程的形式是:
dC/dt=kSCs
式中: dC/dt為溶出速度;k為溶出速度常數;S為溶出質點暴露于介質的表面積;Cs為藥物的溶解度。
此式表明,藥物從固體劑型中的溶出速度與溶出速度常數 k、藥物粒子的表面積S、藥物的溶解度Cs成正比。上述能夠促使崩解加快的因素,一般也能加快溶出。
① 可采用藥物微粉化的方法來增加表面積S;
② 制備研磨混合物;
③ 制成固體分散物;
④ 吸附于“載體”后壓片。
(7) 片劑含量不均勻
① 混合不均勻
② 可溶性成分在顆粒之間的遷移
5、 包衣
一、[包衣的目的和種類]
包衣目的:
①控制藥物在胃腸道的釋放部位
②控制藥物在胃腸道中的釋放速度
③ 掩蓋苦味或不良氣味
④ 防潮、避光,隔離空氣以增加藥物的穩定性
⑤ 防止藥物的配伍變化
⑥ 改善片劑的外觀
包衣的種類一般分成兩大類:糖衣和薄膜衣,其中薄膜衣又分為:胃溶型、腸溶型和水不溶型三種
二、[包衣的方法與設備]
(1) 滾轉包衣法
也稱為鍋包衣法其主要構造包括:蓮蓬形成荸薺形的包衣鍋、動力部分和加熱鼓風及吸粉裝置等三大部分,包衣鍋的中軸與水平面一般呈30°~45° 。
加熱鼓風及吸粉裝置中的加熱方式有兩種,一種是空氣經過電熱絲預熱后吹入鍋內;另一種是采用電熱絲直接對鍋體加熱。
(2) 懸浮包衣法
優點:
①自動化程度高
②包衣速度快、時間短、工序少
③ 整個包衣過程在密閉的容器中進行,無粉塵,環境污染小。
(3) 壓制包衣法