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2023執業藥師《西藥一》考點練習:脂質體

來源:233網校 2023-08-16 09:39:50

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1、【最佳選擇題】關于脂質體特點和質量要求的說法,正確的是(   )

A. 脂質體的藥物包封率通常應在10%以下

B. 藥物制備成脂質體,提高藥物穩定性的同時增加了藥物毒性

C. 脂質體為被動靶向制劑,在其載體上結合抗體、糖脂等也可使其具有特異靶向性

D. 脂質體形態為封閉多層囊狀物,貯存穩定性好,不易產生滲漏現象

E. 脂質體是理想的靶向抗腫瘤藥物載體,但只適用于親脂性藥物

參考答案:C
參考解析:脂質體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩定性等可直接影響脂質體在體內的分布與代謝,最終影響療效及毒副作用,因此需要密切關注并加以嚴格控制。除應符合《中國藥典》有關制劑通則規定外,還需控制以下項目:
1)形態、粒徑及其分布脂質體的形態應為封閉的多層囊狀物,其粒徑大小可采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。根據給藥途徑不同其粒徑要求不同。如注射給藥脂質體的粒徑應小于200nm,且分布均勻,呈正態性,跨距宜小。
2)包封率包封率= [脂質體中的藥量/(介質中的藥量+脂質體中的藥量) ]x100%,通常要求脂質體的藥物包封率達80%以上。
3)載藥量載藥量=[脂質體中藥物量/(脂質體中藥量+載體總量) ]x100%。載藥星的大小直接影響到藥物的臨床應用劑量,故載藥量愈大,愈易滿足臨床需要。載藥星與藥物的性質有關,通常親脂性藥物或親水性藥物較易制成脂質體。

2、【最佳選擇題】用PEG修飾的脂質體是(   )

A.長循環脂質體

B.免疫脂質體

C.半乳糖修飾的脂質體

D.甘露糖修飾的脂質體

E.熱敏感脂質體

參考答案:A
參考解析:本組題考查脂質體的分類及特點。新型靶向脂質體包括有前體脂質體、長循環脂質體、免疫脂質體、熱敏脂質體、pH敏感性脂質體。長循環脂質體:PEG修飾可增加脂質體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細胞的親和力,延長循環時間,稱為長循環脂質體。免疫脂質體:脂質體表面聯接抗體,對靶細胞進行識別,提高脂質體的靶向性。熱敏脂質體:利用在相變溫度時,脂質體的類脂質雙分子層膜從膠態過渡到液晶態,脂質膜的通透性增加,藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質體。而半乳糖修飾的脂質體、甘露糖修飾的脂質體屬于特殊性能脂質體中的多糖被復脂質體,結合了天然或人工合成的糖脂的脂質體。

3、【最佳選擇題】下面關于脂質體的敘述不正確的是(   )

A. 脂質體是將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的超微型球體

B. 脂質體由磷脂和膽固醇組成

C. 脂質體結構與表面活性劑的膠束相似

D. 脂質體因結構不同可分為單室脂質體和多室脂質體

E. 脂質體相變溫度的高低取決于磷脂的種類

參考答案:C
參考解析:脂質體是指將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微小囊泡,又稱類脂小球、液晶微囊。按結構分為單室脂質體、多室脂質體、大多孔脂質體等。脂質體由類脂質雙分子層膜所構成,類脂質膜的主要成分為磷脂和膽固醇。脂質體的物理性質與介質溫度有密切關系,轉變時的溫度稱為相變溫度,它取決于磷脂的種類。

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