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2021執業藥師《藥一》重難點:藥物的酸堿性

來源:233網校 2021-05-27 09:35:38

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【重難點:藥物的酸堿性】

根據廣義的酸堿理論,凡是能解離產生H+質子的物質都是酸,凡是能接受H+質子的物質都是堿。當酸給出質子后就轉變成了相應的“共軛堿”,同樣當堿接受質子后就轉變成了相應的“共軛酸”。一個藥物分子含有多個有機官能團,這些官能團有些會給出質子顯示酸性,有些會接受質子顯示堿性,有些既不產生質子也不接受質子顯示中性。例如:環丙沙星結構中既含有酸性的羧酸基團、又含有堿性的仲胺和弱堿性的芳胺基團,是一個兩性分子。

由于體內不同部位,pH的情況不同,會影響藥物的解離程度,使解離形式和未解離形式藥物的比例發生變化,這種比例的變化與藥物的解離常數(pKa)和體液介質的pH有關。

酸性藥物:

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堿性藥物:

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【鞏固習題】

【單選題】有機藥物多數為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,已解離的形式和非解離的形式同時存在于體液中,當pH=pKa時,分子型和離子型藥物所占的比例分別為

A. 90%和10%

B. 10%和90%

C. 50%和50%

D. 33.3%和66.7%

E. 66.7%和33.3%

參考答案:C
參考解析:本題考查藥物解離常數(pKa)、體液介質pH與藥物在胃和腸道中的吸收關系。酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(pKa>pH),分子型藥物所占比例高;當pKa=pH時,分子型和解離型藥物各占一半;當pH變動一個單位時,(分子型藥物/離子型藥物)的比例也隨即變動近10倍。通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的分子型藥物量增加,吸收也增加,反之都減少。故本題答案應選C。

【單選題】堿性藥物的解離度與藥物的pKa和液體pH的關系式為lg([B])/([HB+])=pH-pKa,某藥物的pKa=8.4,在pH7.4生理條件下,以分子形式存在的比例為(??)

A. 1%

B. 10%

C. 50%

D. 90%

E. 99%

參考答案:B
參考解析:題目已知,藥物的pKa=8.4,液體pH=7.4,代入公式得出[B])∶([HB+]=1∶10,故以分子形式存在的所占的比例為10%。

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