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【重難點:藥物的酸堿性】
根據廣義的酸堿理論,凡是能解離產生H+質子的物質都是酸,凡是能接受H+質子的物質都是堿。當酸給出質子后就轉變成了相應的“共軛堿”,同樣當堿接受質子后就轉變成了相應的“共軛酸”。一個藥物分子含有多個有機官能團,這些官能團有些會給出質子顯示酸性,有些會接受質子顯示堿性,有些既不產生質子也不接受質子顯示中性。例如:環丙沙星結構中既含有酸性的羧酸基團、又含有堿性的仲胺和弱堿性的芳胺基團,是一個兩性分子。
由于體內不同部位,pH的情況不同,會影響藥物的解離程度,使解離形式和未解離形式藥物的比例發生變化,這種比例的變化與藥物的解離常數(pKa)和體液介質的pH有關。
酸性藥物:
堿性藥物:
【鞏固習題】
【單選題】有機藥物多數為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,已解離的形式和非解離的形式同時存在于體液中,當pH=pKa時,分子型和離子型藥物所占的比例分別為
A. 90%和10%
B. 10%和90%
C. 50%和50%
D. 33.3%和66.7%
E. 66.7%和33.3%
【單選題】堿性藥物的解離度與藥物的pKa和液體pH的關系式為lg([B])/([HB+])=pH-pKa,某藥物的pKa=8.4,在pH7.4生理條件下,以分子形式存在的比例為(??)
A. 1%
B. 10%
C. 50%
D. 90%
E. 99%
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