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【高頻考點:青蒿素】
1.藥理作用
青蒿素類藥物的作用機制主要是干擾瘧原蟲的表膜線粒體功能,通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發生變化。由于對食物胞膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取, 當瘧原蟲損失大量胞質和營養物質而又得不到補充,因而很快死亡。
奎寧是座啾類衍生物, 能與瘧原蟲的DNA結合,形成復合物抑制DNA的復制和RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,還能降低瘧原蟲氧耗量,抵制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
【鞏固習題】
1、影響瘧原蟲葉酸代謝過程的抗瘧藥是( )
A、奎寧
B、青蒿素
C、乙胺嘧啶
D、伯氨喹
E、氯喹
青蒿素通過產生自由基,破壞瘧原蟲的生物膜、蛋白質等最終導致蟲體死亡。 乙胺嘧啶抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶,影響瘧原蟲葉酸代謝過程,阻礙瘧原蟲的核酸合成,導致瘧原蟲的生長繁殖受到抑制。
伯氨喹對紅細胞外期及各型瘧原蟲的配子體均有較強的殺滅作用,對紅細胞內期作用較弱,對惡性瘧 紅細胞內期無效。氯喹抗瘧機制復雜,一般認為氯喹能抑制 DNA 的復制和轉錄,并使 DNA 斷裂,抑制瘧原蟲的繁殖;同 時干擾 蟲體內環境,使瘧原蟲分解和利用血紅蛋白的能力降低,導致氨基酸缺乏而抑制瘧原蟲的生長繁殖。 奎寧和氯喹的作用相似。
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