1、患者，女，60歲，因患者哮喘服用氨茶堿緩釋劑。近日，因胃潰瘍服用西咪替丁，三日后出現心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后，上述癥狀消失。引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是()
A. 西咪替丁與氨茶堿競爭血漿蛋白
B. 西咪替丁抑制肝藥酶，減慢了氨茶堿的代謝
C. 西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌
D. 西咪替丁促進氨茶堿的吸收
E. 西咪替丁增強組織對氨茶堿的敏感性
參考答案：B
參考解析：西咪替丁和氨茶堿合用時，由于西咪替丁作為肝藥酶抑制劑，可抑制肝藥酶的生物活性，從而減慢了氨茶堿的體內代謝，導致氨茶堿的血藥濃度升高，從而出現一系列不良反應(心律失常、心悸、惡心等)。而法莫替丁則沒有抑制肝藥酶的活性。故本題為B選項。
2、艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構體，其與奧美拉唑的R型異構體之間的關系是( )
A. 具有不同類型的藥理活性
B. 具有相同的藥理活性和作用持續時間
C. 在體內經不同細胞色素酶代謝
D. 一個有活性，另一個無活性
E. 一個有藥理活性，另一個有毒性作用
參考答案：C
參考解析：本題考查質子泵抑制劑類抗潰瘍藥的基本結構與構效關系。臨床使用外消旋奧美拉唑時，在體內R-型和S-型異構體經前藥循環生成相同的活性體，作用于H+，K+-ATP酶，產生作用強度相同的抗酸分泌作用。但是兩種異構體的代謝途徑有立體選擇性差異，R-異構體在體內98%經由CYP2C19催化代謝，大部分代謝產物為羥基化物，被清除至體外。而S-異構體對CYP2C19依賴性下降，經由CYP3A4途徑代謝的比例增加至27%。
S-異構體比R-異構體在體內的代謝清除率低，經體內循環更易重復循環，維持時間更長，有更優良的藥理性質。奧美拉唑的S-異構體被開發為藥物艾司奧美拉唑上市，是第一個上市的光學活性質子泵抑制藥。
3、替丁類代表藥物西咪替丁的結構如下，關于該藥物的構效關系和應用的說法，錯誤的是()
A. 作用于組胺H2受體
B. 平面極性基團是藥效基團之一
C. 臨床上用于治療過敏性疾病
D. 芳環基團可為堿性基團取代的芳雜環
E. 中間連接鏈以四個原子為最佳
參考答案：C
參考解析：本題考點是西咪替丁?？疾旖嵌榷?，涉及內容繁雜。但錯誤非常明顯：替丁在臨床上不用于治療過敏性疾病，屬于消化系統用藥。
