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1、【最佳選擇題】立體異構對藥效的影響不包括( )。
A. 幾何異構
B. 對映異構
C. 構象異構
D. 結構異構
E. 官能團間的距離
參考答案：D
參考解析：本題考查藥物立體結構對藥效的影響。藥物立體結構對藥效的影響主要有藥物的手性(光學異構，即對映異構)、幾何
異構和構象異構，官能團間的距離也會有所影響。不包括結構異構，因此本題選D。
2、【最佳選擇題】對映異構體中一個有活性，一個無活性的手性藥物是( )。
A、氨己烯酸
B、氯胺酮
C、扎考必利
D、普羅帕酮
E、氯苯那敏
參考答案：A
參考解析：本題考查藥物的結構與作用中藥物手性結構對藥物活性的影響。手性藥物的對映體之間藥物活性的差異主要有以下幾
個方面：
1.對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度。代表藥物有普羅帕酮、氟卡尼；
2.對映異構體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強弱不同。如組胺類抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體；
3.對映異構體中一個有活性，一個沒有活性。例如抗高血壓藥物甲基多巴，僅L-構型的化合物有效。氨己烯酸只有
(S)-對映體是GABA轉氨酶抑制劑；
4.對映異構體之間產(chǎn)生相反的活性。抗精神病藥扎考必利通過作用于5-HT3受體而起效，其中(R)-對映體為5-HT3受
體拮抗劑，(S)-對映體為5-HT3
受體激動劑；
5.對映異構體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性，這類藥物通過作用于不同的靶器官、組織而呈現(xiàn)不同的作用模式。右丙
氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥。對映異構體奎寧為抗瘧藥，奎尼丁則為抗心律失常藥；
6.一種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用。氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有R-(+)-對映體才具有麻醉作
用，而S-(-)-對映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。
3、【最佳選擇題】司帕沙星由于喹啉酮環(huán)5位引入氨基，增加了4一酮基一3一羧基與DNA螺旋酶的結合，抗金黃 色葡萄球菌活性比環(huán)丙沙星強16倍，這種情況屬于( )。
A．幾何異構(順反異構)對藥物活性的影響
B．構象異構對藥物活性的影響
C．手性結構對藥物活性的影響
D．理化性質對藥物活性的影響
E．電荷分布對藥物活性的影響
參考答案：E
參考解析：本題考查的是藥物立體結構、理化性質對藥物活性的影響。司帕沙星5位氨基給電子使4一酮基一3一羧基上的電子密
度增強，增加與靶點結合力,活性大于環(huán)丙沙星，屬于電荷分布改變對藥物活性影響。
4、【最佳選擇題】組胺可同時作用于組胺H1和H2受體產(chǎn)生不同的生理活性，產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是( )。
A．幾何異構
B．構型異構
C．代謝異構
D．構象異構
E．組成成分
參考答案：D
參考解析：略
