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2023年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》易錯(cuò)題:消化系統(tǒng)疾病用藥

來(lái)源:233網(wǎng)校 2023-09-11 09:40:27

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1、【最佳選擇題】結(jié)構(gòu)中不含有硫的四碳鏈,有哌啶甲苯結(jié)構(gòu),無(wú)拮抗雄激素作用的H2受體拮抗劑是(  )。

A. 西咪替丁 

B. 雷尼替丁 

C. 法莫替丁 

D. 羅沙替丁 

E. 尼扎替丁

參考答案:D
參考解析:H2受體拮抗劑結(jié)構(gòu)由三部分構(gòu)成:五元的芳雜環(huán),極性的平面結(jié)構(gòu),以及連接含S的四碳鏈結(jié)構(gòu)。如西咪替丁為咪唑 環(huán)、極性基團(tuán)為氰基;雷尼替丁為呋喃環(huán)、極性基團(tuán)為硝基等。但只有羅沙替丁以哌啶甲苯環(huán)代替五元芳雜環(huán)、以含 O的二碳鏈代替含S的四碳鏈。

2、【最佳選擇題】結(jié)構(gòu)中不含有硫的四碳鏈,有哌啶甲苯結(jié)構(gòu)H2受體拮抗劑是(  )。

A. 西咪替丁 

B. 雷尼替丁 

C. 法莫替丁 

D. 羅沙替丁 

E. 尼扎替丁

參考答案:D
參考解析:本題考查的是消化系統(tǒng)疾病用藥中H2受體阻斷藥的基本結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系。羅沙替丁是用哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替 丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán),以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒(或胍) 的結(jié)構(gòu)改為酰胺。

3、【最佳選擇題】下列敘述中與H2受體阻斷藥不符的是(  )。

A. 堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為活性必需 

B. 連接基團(tuán)為四原子鏈,可以含S或O原子的鏈或者芳環(huán),四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長(zhǎng)度,化合物活性增強(qiáng) 

C. 在生理pH條件下,可部分離子化的平面極性基團(tuán)為“脒脲基團(tuán)”,通過(guò)氫鍵與受體結(jié)合 

D. 環(huán)上堿性取代基有胍基、二甲氨基亞甲基、哌啶甲基等 

E. 藥物的親脂性與活性有關(guān)

參考答案:B
參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的構(gòu)效關(guān)系。H2受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)由三部分組成,堿性或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)通過(guò)中 間聯(lián)接鏈與含氮的平面極性“脒脲基團(tuán)”相連;其中連接基團(tuán)為易曲撓的四原子鏈,2位硫原子可增加鏈的柔性。四 原子鏈上有支鏈或增加鏈的長(zhǎng)度,化合物活性降低或消失。以含氧四原子鏈或芳環(huán)連接亦保持活性。

材料題 根據(jù)下面資料,回答第4題 :

蘭索拉唑(結(jié)構(gòu)式如下)結(jié)構(gòu)中亞磺酰基為手性中心,有兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。該藥具有弱堿性,在酸性條件下不穩(wěn)定, 口服吸收迅速,生物利用度較高。

4、【綜合分析選擇題】關(guān)于此類藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是(  )。

A. 苯并咪唑環(huán)是活性必需基團(tuán) 

B. 對(duì)映異構(gòu)體之間代謝存在差異 

C. 甲基亞磺酰基是活性必需基團(tuán) 

D. 吡啶環(huán)4位引入吸電子基可增強(qiáng)活性 

E. 此類藥物須在體內(nèi)經(jīng)Smiles重排后發(fā)揮作用

參考答案:D
參考解析:本題考點(diǎn)是蘭索拉唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),難度略大,但可用排除法答題。選項(xiàng)D咋一看是對(duì)的,引入吸電子基可增強(qiáng)活性。 但需注意,作為質(zhì)子泵抑制劑,并不需要良好吸收,而是在胃部發(fā)生作用,因此其若能發(fā)生離子化,療效更佳。解題 技巧:排除法。

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