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2023年執業藥師《西藥一》易錯題:消化系統疾病用藥

來源:233網校 2023-09-11 09:40:27

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1、【最佳選擇題】結構中不含有硫的四碳鏈,有哌啶甲苯結構,無拮抗雄激素作用的H2受體拮抗劑是(  )。

A. 西咪替丁 

B. 雷尼替丁 

C. 法莫替丁 

D. 羅沙替丁 

E. 尼扎替丁

參考答案:D
參考解析:H2受體拮抗劑結構由三部分構成:五元的芳雜環,極性的平面結構,以及連接含S的四碳鏈結構。如西咪替丁為咪唑 環、極性基團為氰基;雷尼替丁為呋喃環、極性基團為硝基等。但只有羅沙替丁以哌啶甲苯環代替五元芳雜環、以含 O的二碳鏈代替含S的四碳鏈。

2、【最佳選擇題】結構中不含有硫的四碳鏈,有哌啶甲苯結構H2受體拮抗劑是(  )。

A. 西咪替丁 

B. 雷尼替丁 

C. 法莫替丁 

D. 羅沙替丁 

E. 尼扎替丁

參考答案:D
參考解析:本題考查的是消化系統疾病用藥中H2受體阻斷藥的基本結構與構效關系。羅沙替丁是用哌啶甲苯環代替了在雷尼替 丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結構中的五元堿性芳雜環,以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒(或胍) 的結構改為酰胺。

3、【最佳選擇題】下列敘述中與H2受體阻斷藥不符的是(  )。

A. 堿性芳雜環或堿性基團取代的芳雜環為活性必需 

B. 連接基團為四原子鏈,可以含S或O原子的鏈或者芳環,四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度,化合物活性增強 

C. 在生理pH條件下,可部分離子化的平面極性基團為“脒脲基團”,通過氫鍵與受體結合 

D. 環上堿性取代基有胍基、二甲氨基亞甲基、哌啶甲基等 

E. 藥物的親脂性與活性有關

參考答案:B
參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的構效關系。H2受體阻斷藥的結構由三部分組成,堿性或堿性基團取代的芳雜環通過中 間聯接鏈與含氮的平面極性“脒脲基團”相連;其中連接基團為易曲撓的四原子鏈,2位硫原子可增加鏈的柔性。四 原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度,化合物活性降低或消失。以含氧四原子鏈或芳環連接亦保持活性。

材料題 根據下面資料,回答第4題 :

蘭索拉唑(結構式如下)結構中亞磺酰基為手性中心,有兩個光學異構體。該藥具有弱堿性,在酸性條件下不穩定, 口服吸收迅速,生物利用度較高。

4、【綜合分析選擇題】關于此類藥物結構特點的說法,錯誤的是(  )。

A. 苯并咪唑環是活性必需基團 

B. 對映異構體之間代謝存在差異 

C. 甲基亞磺酰基是活性必需基團 

D. 吡啶環4位引入吸電子基可增強活性 

E. 此類藥物須在體內經Smiles重排后發揮作用

參考答案:D
參考解析:本題考點是蘭索拉唑的結構特點,難度略大,但可用排除法答題。選項D咋一看是對的,引入吸電子基可增強活性。 但需注意,作為質子泵抑制劑,并不需要良好吸收,而是在胃部發生作用,因此其若能發生離子化,療效更佳。解題 技巧:排除法。

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