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1、【最佳選擇題】結(jié)構(gòu)中不含有硫的四碳鏈,有哌啶甲苯結(jié)構(gòu),無(wú)拮抗雄激素作用的H2受體拮抗劑是( )。
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 法莫替丁
D. 羅沙替丁
E. 尼扎替丁
2、【最佳選擇題】結(jié)構(gòu)中不含有硫的四碳鏈,有哌啶甲苯結(jié)構(gòu)H2受體拮抗劑是( )。
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 法莫替丁
D. 羅沙替丁
E. 尼扎替丁
3、【最佳選擇題】下列敘述中與H2受體阻斷藥不符的是( )。
A. 堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為活性必需
B. 連接基團(tuán)為四原子鏈,可以含S或O原子的鏈或者芳環(huán),四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長(zhǎng)度,化合物活性增強(qiáng)
C. 在生理pH條件下,可部分離子化的平面極性基團(tuán)為“脒脲基團(tuán)”,通過(guò)氫鍵與受體結(jié)合
D. 環(huán)上堿性取代基有胍基、二甲氨基亞甲基、哌啶甲基等
E. 藥物的親脂性與活性有關(guān)
材料題 根據(jù)下面資料,回答第4題 :
蘭索拉唑(結(jié)構(gòu)式如下)結(jié)構(gòu)中亞磺酰基為手性中心,有兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。該藥具有弱堿性,在酸性條件下不穩(wěn)定, 口服吸收迅速,生物利用度較高。
4、【綜合分析選擇題】關(guān)于此類藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是( )。
A. 苯并咪唑環(huán)是活性必需基團(tuán)
B. 對(duì)映異構(gòu)體之間代謝存在差異
C. 甲基亞磺酰基是活性必需基團(tuán)
D. 吡啶環(huán)4位引入吸電子基可增強(qiáng)活性
E. 此類藥物須在體內(nèi)經(jīng)Smiles重排后發(fā)揮作用