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1、【最佳選擇題】地爾硫?的母核結構為( )。
A. 1，4-苯二氮?
B. 1，5-苯二氮?
C. 1，4-苯并硫氮雜?
D. 1，5-苯并硫氮雜?
E. 二苯并硫氮雜?
參考答案：D
參考解析：略
2、【最佳選擇題】不含有脯氨酸結構的腎素-血管緊張素系統抑制藥是( )。
A. 卡托普利
B. 依那普利
C. 貝那普利
D. 賴諾普利
E. 纈沙坦
參考答案：C
參考解析：腎素-血管緊張素系統抑制藥包括血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑（ARB）、腎素抑制
藥。
A選項，卡托普利是含巰基的ACE抑制劑的唯一代表，分子中的巰基可有效地與酶中的鋅離子結合，為關鍵藥效團，
在卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是產生藥效的關鍵藥效團。
B選項，依那普利是雙羧基的ACE抑制劑藥物的代表，它分子中含有三個手性中心，均為S構型。在依那普利分子中含
有脯氨酸片段。
C選項，貝那普利也是雙羧基的ACE抑制劑藥物，是種前體藥，水解后才具有活性，貝那普利是用7元環的內酰胺代替
依那普利分子中丙氨酰脯氨酸結構。
D選項，賴諾普利結構中含有堿性的賴氨酸基團(R=CHCHCHNH)取代了經典的丙氨酸(R=CH)殘基；且具有兩個沒有
被酯化的羧基。賴諾普利和卡托普利也是當前唯一使用的兩個非前藥的ACE抑制劑。分子中含有脯氨酸片段。
E選項，纈沙坦是不含咪唑環的AⅡ受體拮抗劑，其作用稍高于氯沙坦，分子中的酰胺基與氯沙坦的咪唑環上的N為電
子等排體，與受體形成氫鍵，其分子中含脯氨酸片段。
3、【最佳選擇題】硝酸酯類藥物具有爆炸性，連續使用會出現耐受性，與硝酸酯受體中的巰基耗竭有關，給予下 列哪種藥物，可使耐受性迅速反轉( )。
A. 1．4-二巰基-3，3-丁二醇
B. 硫化物
C. 谷胱甘肽
D. 乙酰半胱氨酸
E. 羧甲司坦
參考答案：B
參考解析：本題考查的是抗心絞痛藥的構效關系和作用特點。硝酸酯類藥物受熱、撞擊易爆炸，不易以純品貯存和運輸。該類藥
物連續使用會產生耐受性，與硝酸酯受體中的巰基耗竭有關，給予硫化物還原，耐受性迅速翻轉。與巰基保護劑1，
4-二巰基3，3-丁二醇合用，延緩耐受性產生。
4、【最佳選擇題】下列敘述中與胺碘酮不符的是( )。
A. 鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥
B. 屬苯并呋喃類化合物
C. 其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮，也具有相似的電生理活性
D. 胺碘酮及其代謝物結構中含有碘原子，易于代謝
E. 結構與甲狀腺激素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺激素代謝
參考答案：D
參考解析：本題考查的是胺碘酮的結構特征、代謝及臨床用途。鹽酸胺碘酮為鉀通道阻滯藥的代表藥物，屬苯并呋喃類化合物；
用于陣發性心房撲動或心房顫動，室上性心動過速及室性心律失常；本品口服吸收慢而多變，在肝臟代謝，其主要代
謝物為N-脫乙基胺碘酮，也具有相似的電生理活性，兩者均為高親脂性化合物，可蓄積在多種器官和組織內。胺碘酮
及其代謝物結構中含有碘原子，進一步代謝較困難，易于在體內產生積蓄，長期用藥需謹慎。胺碘酮結構與甲狀腺激
素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺激素代謝。
