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第3章 中藥化學成分與藥效物質基礎

知識點預習：含生物堿的常用中藥

（一）苦參

苦參堿、氧化苦參堿為指標成分。雙稠哌啶類，具有喹諾里西啶基本結構。

苦參堿的極性：氧化苦參堿＞羥基苦參堿＞苦參堿

生物活性：具有消腫利尿、抗腫瘤、抗病原體、抗心律失常、正性肌力、抗缺氧、擴血管、降血脂、抗柯薩奇病毒、調節免疫等作用。

（二）山豆根

喹喏里西啶類-苦參堿和氧化苦參堿為指標成分。

生物活性：抗癌；抗潰瘍，抗菌；平喘；升高白細胞、抗心律失常、抗炎及保肝作用。

中毒：超劑量用藥（大于10g)。一般以3?6g為宜。

（三）麻黃

以麻黃堿和偽麻黃堿為主。指標成分為鹽酸麻黃堿和鹽酸偽麻黃堿。

堿性：偽麻黃堿堿性強于麻黃堿（共軛酸可以形成分子內氫鍵）。

溶解性：游離麻黃堿可溶于水，但偽麻黃堿小。草酸麻黃堿難溶于水，而草酸偽麻黃堿易溶于水；鹽酸麻黃堿不溶于三氯甲烷，而鹽酸偽麻黃堿可溶于三氯甲烷。

生物活性：（1）麻黃堿：有收縮血管、興奮中樞神經作用；有類似腎上腺素樣作用，能增加汗腺及唾液腺分泌，緩解平滑肌痙攣。（2）偽麻黃堿：有升壓、利尿作用。（3）甲基麻黃堿：有舒張支氣管平滑肌等作用。用量過大（治療量的5?10倍）可中毒。

（四）黃連

小檗堿為主，巴馬汀、黃連堿、甲基黃連堿、藥根堿、木蘭堿，屬芐基異喹啉類。除木蘭堿為阿樸菲型外，其他都屬于原小檗堿型，且都是季銨型。以鹽酸小檗堿為指標成分。

生物活性：抗菌、抗病毒、抗炎、解痙、抗潰瘍、免疫調節及抗癌等作用。

 (五）延胡索

多種芐基異喹啉類生物堿，包括延胡索甲素、延胡索乙素（成-四氫巴馬汀）和去氫延胡索甲素-多數屬原小檗堿型。《中國藥典》以延胡索乙素為指標成分進行含量測定。

生物活性：總堿具有活血散瘀，理氣止痛。延胡索乙素具有較強的鎮痛作用，對慢性持續性疼痛及內臟鈍痛的效果較好。

(六）防己

以粉防己堿（漢防己甲素）和防己諾林堿（漢防己乙素）為指標成分。

生物活性：漢防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痙、抗炎、抗潰瘍、保肝等作用；同時具有調節免疫力和耐缺氧作用等；漢防己乙素具有抗炎鎮痛、降壓、抗腫瘤作用。

（七）川烏

以烏頭堿、次烏頭堿和新烏頭堿三者為指標成分。

在炮制過程中的變化：雙酯型的烏頭堿、次烏頭堿、新烏頭堿，有麻辣味，毒性大，是主要的有毒成分。當在堿水中加熱或直接浸泡于水中水解酯鍵，生成單酯型或醇胺型則無毒，但療效不低。

生物活性：鎮痛、消炎、麻醉、降壓及對心臟產生刺激等作用，有效成分為生物堿。附子具有升壓、擴冠等。從日本附子中分離出去甲烏藥堿有強心作用。

臨床應用注意：劇毒，0.2mg即可中毒。2-4mg可致死。

（八）洋金花

莨菪烷類生物堿。主含莨菪堿（阿托品，解痙鎮痛、解有機磷中毒、散瞳），東莨菪堿（鎮靜、麻醉）、樟柳堿和N-去甲莨菪堿。以硫酸阿托品、氫溴酸東莨菪堿為指標成分。

旋光性：阿托品是莨菪堿的外消旋體,其余均為左旋。

堿性： 莨菪堿＞山莨菪堿＞東莨菪堿（樟柳堿）。

（九）天仙子

以東莨菪堿和莨菪堿為指標成分。對照品采用氫溴酸東莨菪堿和硫酸阿托品。

生理活性：平滑肌松弛作用，升高眼壓與調節麻痹，還可用于銻劑中毒引起的嚴重心律失常。過量易導致中毒甚至死亡，心臟病患者及孕婦忌用，用量控制在0.06-0.6g。

（十）馬錢子

指標成分：士的寧（又稱番木鱉堿）和馬錢子堿-吲哚類，兩個都是味極苦，有強毒性。

生物活性：馬錢子堿通過中樞和外周兩種途徑發揮鎮痛作用，并具有免疫調節、抗腫瘤和抗心律失常作用，可治療風濕性關節炎、強直性脊柱炎等。

士的寧是主要有效成分（占45%），也是有毒成分。成人用量5-10mg可中毒，30mg致死。

(十一）千里光

吡咯里西啶類生物堿，千里光寧堿、千里光菲寧堿及痕量的阿多尼弗林堿等。

生理活性：一些抗腫瘤活性，一些有肝毒、致畸、致突變、致癌等毒性。

千里光具有肝、腎毒性和胚胎毒性，使用時應注意。《中國藥典》以阿多尼弗林堿為指標成分進行定量測定，其中阿多尼弗林堿的含量不得過0.004%。

(十二）雷公藤

主要為雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤紅素。《中國藥典》以雷公藤甲素為指標成分進行。雷公藤甲素為二萜類化合物，不是生物堿。雷公藤中生物堿的基本結構主要分為兩類：倍半萜大環內酯生物堿和精瞇類生物堿。

生物活性：抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗生育等活性。雷公藤次堿、雷公藤春堿、雷公藤新堿、異雷公藤春堿具有明顯的體液免疫抑制作用。

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