1、【多項選擇題】無19位甲基的甾體藥物有( )。
A.黃體酮
B.甲睪酮
C.左炔諾孕酮
D.炔雌醇
E.炔諾酮
參考答案：CDE
參考解析：本題考查甾體藥物的結構特征。雄甾烷和孕甾烷類結構中含有19位甲基，其中左炔諾孕酮、炔諾酮與其他孕 激素不同，二者是無19位甲基，而雌甾烷類結構的藥物中沒有。故本題答案應選CDE。
2、【多項選擇題】通過哪些途徑可以增強糖皮質激素的抗炎作用 ( )。
A.去掉10位的角甲基
B. 9α位引入氟原子
C.將21位羥基成醋酸酯
D.16α位引入甲基
E.1，2位引入雙鍵
參考答案：BDE
參考解析：在糖皮質激素 6α-和 9α-位引入氟原子后，可使糖皮質激素的活性顯著增加。 其原因可能是引入 9α-氟原子 后，增加了鄰近 11β-羥基的離子化程度;引入 6α-氟原子后，則可阻止 6位的氧化代謝失活。 但單純的在 9α-引入氟原子的皮質激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會同時增加，無實用價值。 后發現在 9α-位引入氟 原子同時再在其他部位進行修飾，如在 9α-位引入氟原子、 C16 引入羥基并與 C17 α-羥基一道制成丙酮的 縮酮，可抵消 9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質激素作用大幅度增加，如曲安西龍、曲安奈德 。在 糖皮質激素分子 16 位引入阻礙 17 位的氧化代謝的甲基，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少，如地塞米松 和倍他米松，是目前臨床上應用最廣泛的強效皮質激素。
3、【多項選擇題】下列藥物中含有孕甾烷母核的藥物是 ( )。
A.黃體酮
B.苯丙酸諾龍
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.甲睪酮
參考答案：ACD
參考解析：孕激素在化學結構上屬于孕甾烷類，其結構為△4 -3 ，20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黃體酮。在黃體 酮的 6 位引入雙鍵、鹵素或甲基及 17 位酯化，因立體障礙可使黃體酮代謝受阻， 可極大地延長體內半衰 期，得到可以口服的醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮等。糖皮質激素類藥物中也含有孕甾烷母核。
4、【多項選擇題】哪些藥物的結構中含有17α-乙炔基 ( )。
A.左炔諾孕酮
B.甲地孕酮
C.達那唑
D.炔雌醇
E.炔諾酮
參考答案：ACDE
參考解析：A選項左炔諾孕酮是在炔諾酮的18位延長一個甲基得到炔諾孕酮，其右旋體是無效的，左旋體才具有活性。 B選項甲地孕酮是在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，得到口服的醋酸甲地孕酮。 C選項達那唑為人工合成的一種甾體雜環化合物，即雄激素17α-乙炔睪丸酮的衍生物。 D選項炔雌醇是屬于雌激素，是在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空間位阻，提高了D環的代謝穩定 性，得到了口服有效的炔雌醇。 E選項的炔諾酮為口服孕激素，是對睪酮進行結構改造，引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。
