2022年執業藥師藥學專業知識二真題:
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吡咯類抗真菌藥包括咪唑類和三唑類,咪唑類中以酮康唑應用最多,但由于該藥嚴重的肝毒性,目前已很少用于治療系統性真菌感染,克霉唑、咪康唑和益康唑口服吸收均差,目前均主要為局部用藥。
三唑類抗真菌藥包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑等。氟康唑主要作用于念珠菌屬和隱球菌屬,對球孢子菌屬、組織胞漿菌屬、皮炎芽生菌屬亦具抗菌活性。伊曲康唑抗菌譜拓展至曲霉屬等。伏立康唑主要用于曲霉屬,抗菌譜還進一步拓展至鐮孢菌屬和賽多孢菌屬。
泊沙康唑和艾沙康唑尚可覆蓋毛霉菌屬。吡咯類藥物作用機制是抑制真菌中由細胞色素 P450介導的14α–甾醇去甲基化,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類——麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜并改變其通透性,以致細胞內重要物質攝取受影響或流失而使真菌死亡。藥物在低濃度時為抑菌作用,高濃度時可為殺菌作用。新的三唑類有口服制劑和注射制劑,抗真菌譜廣,體內分布好,胃腸道反應少,肝毒性少。
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