第一章精神與中樞神經系統疾病用藥在《藥二》中屬于重點章節，歷年分值都不低，重點考查鎮靜與催眠藥、抗癲癇藥、抗抑郁藥的藥理作用，代表藥品與臨床用藥。這一章內容有點多，學霸君從思維導圖，表格歸納，知識點講解等方面幫助大家記憶。
執業藥師藥二第一章精神與中樞神經系統疾病用藥分為鎮靜與催眠藥、抗癲癇藥、抗抑郁藥、腦功能改善及抗記憶障礙藥、治療缺血性腦血管病藥、鎮痛藥、抗帕金森病藥、抗精神病藥。
| 歷年分值 | 2021年 | 2020年 | 2019年 | 2018 | 2017 |
| 鎮靜與催眠藥 | 1 | 1 | 1 | 2 | 0 |
| 抗癲癇藥 | 1 | 3 | 3 | 2 | 4 |
| 抗抑郁藥 | 3 | 3 | 2 | 1 | 2 |
| 腦功能改善及抗記憶障礙藥 | 1 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| 治療缺血性腦血管病藥 | 1 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| 鎮痛藥 | 1 | 0 | 1 | 2 | 2 |
| 抗帕金森病藥 | 1 | 3 | 0 | 0 | 0 |
| 抗精神病藥 | 1 | 1 | 0 | 0 | 1 |
| 第一章合計 | 10 | 11 | 7 | 7 | 9 |
《藥二》精神與中樞神經系統疾病用藥考情分析
| 分類 | 代表藥物 | 作用特點 | 不良反應 |
| 苯二氮?類 | 短效藥：三唑侖 中效藥：艾司唑侖、勞拉西泮、替馬西泮 長效藥：氟西泮、夸西泮、地西泮 | 對焦慮型、夜間醒來次數較多或早醒者可選用氟西泮；地西泮不常用于失眠，用于手術麻醉前給藥 | 精神依賴，成癮 老人、體弱、幼兒出現“撤藥反應” 老人出現“宿醉”現象 |
| 巴比妥類 | 異戊巴比妥、苯巴比妥 | 脂溶性高的藥物出現中樞抑制作用快，如異戊巴比妥；脂溶性低，苯巴比妥 | 精神依賴，成癮 “宿醉”現象 戒斷綜合癥 過敏者發生剝脫性皮疹和史蒂文斯—約翰遜綜合征 |
| 醛類 | 水合氯醛 | 催眠最用溫和，可縮短睡眠潛伏期，減少夜間覺醒次數，不縮短快動眼睡眠期 (REMS) 睡眠時間，較大劑量有抗驚厥作用，可用于小兒高熱、破傷風及子癇引起的驚厥 | 成癮 撤藥綜合癥 “宿醉”現象 心律失常、尖端扭轉型室性心動過速 |
| 環吡咯酮類及其他非苯二氮?類 | 唑吡坦、佐匹克隆、扎來普隆 | 有 γ一氨基丁酸受體激動劑的是唑吡坦；佐匹克隆有抗焦慮，肌肉松弛和抗驚厥的作用；入睡困難首選扎來普隆 | 日間鎮靜，困倦，頭暈 撤藥反應 夢游 |
| 褪黑素類 | 雷美替胺 | 有效治療以睡眠誘導困難為特征的慢性和一過性失眠癥，縮短持續睡眠平均潛伏期，通常用于失眠的短期治療 與非苯二氮草類或苯二氮草類藥物相比，雷美替膠的副作用較少，它沒有催眠副作用、戒斷反應，依賴性小 | 可能發生泌乳素水平升高和辜丸素水平下降 |
| 分類 | 代表藥物 | 作用特點 | 不良反應 |
| 二苯并氮?類 | 卡馬西平 | 肝藥酶誘導 | 視物模糊、復視、眼球震顫、頭痛，少見變態反應、 Stevens - Johnson綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、皮疹、嚴重腹瀉、稀釋性低鈉血癥或水中毒、紅斑狼瘡樣綜合征 |
| 乙內酰脲類 | 苯妥英鈉 | 肝藥酶誘導 | 常見行為改變、笨拙或步態不穩、思維混亂、共濟失調、眼球震顫、肌力減弱、嗜睡、發音不清、手抖、齒齦增生、出血及昏迷 不良反應與血漿藥物濃度密切相關 |
| 脂肪酸衍生物 | 丙戊酸鈉 | 廣譜， | 過敏性皮疹；肝臟中毒，球結膜，致死性肝功能障礙，胰腺炎，體重增加 |
| 巴比妥類 | 苯巴比妥 | 肝藥酶誘導，鎮靜 | |
| 其他抗癲癇藥物 | 左乙拉西坦 | 廣譜，鎮靜 | 常見嘔吐、食欲不振、感染、虛弱困倦、頭痛、頭暈，行為異常、抑郁、緊張、情感障礙、心境不穩、敵意行為，血細胞減少、肝衰竭 |
| 拉莫三嗪 | 常見高血壓 心悸、直立性低血壓、暈厥、心動過速、血管舒張、熱潮紅，Stevens - Johnson綜合征 |
| 分類 | 代表藥物 | 藥理作用與作用機制 | 作用特點 |
| 選擇性5-羥色胺（5-HT）再攝取抑制劑 | 氟西汀 帕羅西汀 舍曲林 西酞普蘭 | 主要通過選擇性抑制 5-HT 的再攝取，增加突觸間隙 5- HT 濃度，從而增強中樞5 -HT能神經功能，發揮抗抑郁作用 | 氟西汀需停藥5周才能換用單膠氧化酶抑制劑，其他 5-HT攝取抑制劑需2周，單胺氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用 5-HT再攝取抑制劑。 出汗是突然停藥或大劑量減藥的最常見癥狀，建議在停止治療前逐漸減量 |
| 5-HT及去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑 | 文拉法辛 度洛西汀 | 主要通過抑制5 -HT 及去甲腎上腺素再攝取，增強中樞 5- HT 能及 NE神經功能而發揮抗抑郁作用 | 文拉法辛口服易吸收，存在首關效應，生物利用度45% ，血漿蛋白結合率17%， 度洛西汀腸溶劑口服吸收完全 |
| 去甲腎上腺素能及特異性5- HT能抗抑郁藥 | 米氮平 | 主要通過阻斷中樞 NE 能和5 -HT 能神經末梢突觸前 α2 受體，增加 NE和5 -HT 的間接釋放 | 米氮平對組胺H1受體親和力較高，具有特異性的鎮靜作用，并非CYP450酶系的強效或中效抑制劑，因此藥物相互作用風險小，口服吸收快且完全，治療中性抑郁，緊張頭痛抑郁 |
| 三環類抗抑郁藥 | 阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平 | 抑制突觸前膜對5 - HT 及去甲腎上腺素的再攝取，提升濃度 | 這三種容易出現不良反應，三環類抗抑郁藥口服吸收完全，對自主神經，中樞神經，心血管系統有不良反應。 馬普替林口服吸收緩慢而完全 嗎氯貝胺口服吸收完全，達峰時間為1-2h |
| 四環類抗抑郁藥 | 馬普替林 | 抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，增強中樞去甲腎上腺素能神經的功能 | |
| 單胺氧化酶抑制劑 | 嗎氯貝胺 | 通過抑制A型單膠氧化酶，減少去甲腎上腺素、5 - HT多巴胺的降解 | |
| 5-HT受體阻斷劑 | 曲唑酮 | 能抑制突觸前膜對 5- HT的再攝取，并拮抗5-HT1 受體 | 口服易吸收，食物影響吸收 |
| 選擇性去甲腎上腺素能抑制劑 | 瑞波西汀 | 通過選擇性抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，增強中樞去甲腎上腺素能神經的功能 | 口服吸收良好，絕對生物利用度高 |
| 分類 | 代表藥物 | 藥理作用與作用機制 |
| 酰胺類中樞興奮藥 | 吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦 | 作用于大腦皮質，激活、保護和修復神經細胞，促進大腦對磷脂和氨基酸的利用，改善各種類型的腦缺氧和腦損傷，提高學習和記憶能力，可促進突觸前膜對膽堿的再吸收 |
| 乙酰膽堿酯酶抑制劑 | 石杉堿甲、多奈哌齊、 利斯的明（卡巴拉汀）、加蘭他敏 | 通過抑制膽堿醋酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內乙酌膽堿的含量，從而緩解因膽堿能神經能缺陷所引起的記憶和認知功能障礙 |
| 其他類 | 胞磷膽堿鈉、艾地苯醌、銀杏葉提取物 | 胞磷膽堿鈉為核苷衍生物，可改善腦組織代謝，促進大腦功能恢復、促進蘇醒 艾地苯醌可激活腦線粒體呼吸活性，改善腦缺血部位的能量代謝，改善腦內葡萄糖利用率，使腦內ATP 產生增加 銀杏葉提取物可清除氧自由基生成，抑制細胞脂質過氧化，促進腦血液循環 |
| 常用藥物 | 藥理作用與作用機制 | 臨床用藥 |
| 倍他司汀 | 為新型組胺類藥物，能選擇性作用于H1受體， 擴張血管作用較組胺弱而持久，擴血管時不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌的作用很小 | 在臨床主要用于內耳眩暈癥，亦可用于腦動脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴 |
| 丁苯酞 | 為我國開發的一類新藥，該藥能促進中樞神經功能改善和恢復，其機制包括：1、促進梗死灶內及灶周微血管增多，2、保護線粒體功能，抑制神經細胞凋亡，3、恢復缺血區腦組織能量代謝，4、抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用 | 主要治療輕、中度急性缺血性腦卒中 出現肝酶異常，偶見惡心、腹部不適、輕度幻覺 禁用于對本藥過敏者和對芹菜過敏者 |
| 尼麥角林 | 為半合成的麥角衍生物，具有較強的α受體阻斷作用和血管擴張作用 | 主要用于急、慢性腦血管疾病和代謝性腦供血不足，動脈高血壓，雷諾綜合征 |
根據阿片類鎮痛藥的止痛強度， 臨床上將其分為弱、強阿片類藥。阿片類藥物的分類和使用原則是重點
使用原則：1、口服給藥；2、按時給藥；3、按階梯給藥；4、用藥應個體化，劑量由小到大
輕度疼痛：非甾體抗炎藥
中度疼痛：弱阿片類藥（可待因、雙氫可待因）用于輕、中疼痛和癌性疼痛
重度疼痛：強阿片類藥（嗎啡、哌替啶、芬太尼）用于全身麻醉術后止痛
| 常用藥物 | 藥理作用與作用機制 | 臨床用藥 |
| 左旋多巴 | 多巴膠( DA) 的前體，本身并無藥理活性， 可通過血-腦脊液屏障，在腦內經多巴脫羧酶脫羧形成多巴胺后發揮藥理作用 | PD對癥治療最有效的藥物是左旋多巴， 若癥狀明顯，尤其是運動徐緩相關癥狀顯著的話 |
| 恩他卡朋 | 是兒茶酚-O-甲基轉移酶( COMT) 的選擇性、可逆性抑制藥 | COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用元效，但與左旋多巴聯用時可延長和加強左旋多巴的作用 |
| 苯海索 | 可以部分阻滯神經中樞的膽堿受體，抑制乙酰膽堿的興奮作用，抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取 | 對于年齡在70歲以下、有震顫問題困擾、不伴明顯運動徐緩及步態障礙的PD患者，抗膽堿能藥物作為單一療法最有用 |
| 司來吉蘭 | 為單股氧化酶抑制藥 (MAOI) ,抑制突觸前膜對多巴胺的再攝取 | 是輕度有效的PD對癥治療藥物，可能具有神經保護特性 |
| 分類 | 代表藥物 | 作用特點 | 不良反應 |
| 第一代 | 氯丙嗪、氯哌噻噸、氟哌啶醇、舒必利 | 作用于腦內多巴胺D2受體，阻斷多巴膠D2受體大于阻斷-5HT2A受體，治療幻覺、妄想、思維障礙、激越、緊張癥候群 | 錐體外系不良反應、代謝紊亂（體脂）、高泌乳素血癥、心血管系統不良反應、外周抗膽堿能反應、肝功能損害、誘發癲癇、惡性綜合征 |
| 第二代 | 氨磺必利、奧氮平、喹硫平、帕利哌酮、利培酮、齊拉西酮、阿立哌唑 | 具有較高的 5- HT2A 受體阻斷作用，對精神分裂癥多維癥狀具有廣譜療效，且較少發生第一代抗精神病藥物常見的錐體外系不良反應 (EPS) 泌乳素水平升高，提高了患者的依從性 阿立哌唑與一、二代不同，為 5- HT - DA 系統穩定劑 | 體重增加、糖脂代謝異常 |
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1、【2021年真題】【多選題】屬于第二代的抗精神病藥物有()
A. 氯丙嗪
B. 阿立哌唑
C. 奮乃靜
D. 氯氮平
E. 利培酮
2、【2021年真題】乙內酰脲類藥通過減少鈉離子內流而使神經細胞穩定，限制Na+通道介導的發作性放電的擴散，屬于該類的抗癩癇藥物是
A.卡馬西平
B.加巴噴丁
C.左乙拉西坦
D.苯妥英鈉
E.地西泮
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