抗抑郁藥在最近兩年都考了3分左右,算是一個比較重要的考點,抗抑郁藥考查分類與藥理作用比較多,大家在學(xué)習(xí)時需要記住不同種類的抗抑郁藥都包括哪些藥物,并且了解各類藥物的藥理作用與臨床用藥,學(xué)霸君根據(jù)歷年考情整理出了本節(jié)重要考點,希望可以幫助大家學(xué)習(xí)。
考試年份 | 考查知識點 | 考查分值 |
2021年 | 米氮平作用特點,選擇性 5-HT再攝取抑制劑藥物,5-HT及去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑藥物 | 3分 |
2020年 | 擇性 5-HT再攝取抑制劑藥物,單胺氧化酶抑制劑藥物,5-HT及去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑藥物 | 3分 |
2019年 | 選擇性抑制5-HT再攝取抑制劑藥物,5-HT及去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑藥物 | 2分 |
2018年 | 抗抑郁藥使用注意 | 1分 |
2017年 | 抗抑郁藥使用注意,西酞普蘭抗抑郁的藥理作用 | 2分 |
《藥二》抗抑郁藥考情分析
分類 | 代表藥物 | 藥理作用與作用機制 | 作用特點 |
選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑 | 氟西汀 帕羅西汀 舍曲林 西酞普蘭 | 主要通過選擇性抑制 5-HT 的再攝取,增加突觸間隙 5- HT 濃度,從而增強中樞5 -HT能神經(jīng)功能,發(fā)揮抗抑郁作用 | 氟西汀需停藥5周才能換用單膠氧化酶抑制劑,其他 5-HT攝取抑制劑需2周,單胺氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用 5-HT再攝取抑制劑。 出汗是突然停藥或大劑量減藥的最常見癥狀,建議在停止治療前逐漸減量 |
5-HT及去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑 | 文拉法辛 度洛西汀 | 主要通過抑制5 -HT 及去甲腎上腺素再攝取,增強中樞 5- HT 能及 NE神經(jīng)功能而發(fā)揮抗抑郁作用 | 文拉法辛口服易吸收,存在首關(guān)效應(yīng),生物利用度45% ,血漿蛋白結(jié)合率17%, 度洛西汀腸溶劑口服吸收完全 |
去甲腎上腺素能及特異性5- HT能抗抑郁藥 | 米氮平 | 主要通過阻斷中樞 NE 能和5 -HT 能神經(jīng)末梢突觸前 α2 受體,增加 NE和5 -HT 的間接釋放 | 米氮平對組胺H1受體親和力較高,具有特異性的鎮(zhèn)靜作用,并非CYP450酶系的強效或中效抑制劑,因此藥物相互作用風(fēng)險小,口服吸收快且完全,治療中性抑郁,緊張頭痛抑郁 |
三環(huán)類抗抑郁藥 | 阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平 | 抑制突觸前膜對5 - HT 及去甲腎上腺素的再攝取,提升濃度 | 這三種容易出現(xiàn)不良反應(yīng),三環(huán)類抗抑郁藥口服吸收完全,對自主神經(jīng),中樞神經(jīng),心血管系統(tǒng)有不良反應(yīng)。 馬普替林口服吸收緩慢而完全 嗎氯貝胺口服吸收完全,達峰時間為1-2h |
四環(huán)類抗抑郁藥 | 馬普替林 | 抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取,增強中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能 | |
單胺氧化酶抑制劑 | 嗎氯貝胺 | 通過抑制A型單膠氧化酶,減少去甲腎上腺素、5 - HT多巴胺的降解 | |
5-HT受體阻斷劑 | 曲唑酮 | 能抑制突觸前膜對 5- HT的再攝取,并拮抗5-HT1 受體 | 口服易吸收,食物影響吸收 |
選擇性去甲腎上腺素能抑制劑 | 瑞波西汀 | 通過選擇性抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取,增強中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能 | 口服吸收良好,絕對生物利用度高 |
存在首關(guān)效應(yīng)的抗抑郁藥:選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑的氟西汀、帕羅西汀、舍曲林,5-HT及去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑的文拉法辛,三環(huán)類抗抑郁藥的阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平。
抗抑郁藥使用注意:
抗抑郁藥的應(yīng)用因人而異,須全面考慮患者癥狀特點、年齡、軀體狀況、藥物的耐受性、有無合并癥,予以個體化合理用藥
使用抗抑郁藥時,應(yīng)從小劑量開始,逐增劑量,盡可能采用最小有效量使不良反應(yīng)減至最少,以提高服藥依從性
倘若患者的經(jīng)濟條件允許,最好使用每日服用1次、不良反應(yīng)輕微、起效較快的新型抗抑郁藥
抗抑郁藥起效緩慢,大多數(shù)藥物起效需要一定的時間,并且需要足夠長的療程,一般4-6周方顯效
起效快的藥物米氮平和文拉法辛,也需要1周左右的時間
只有在足量、足療程使用某種抗抑郁藥仍無效時,方可考慮換用同類另一種或作用機制不同的另一類藥
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1、【2021年真題】關(guān)于抗抑郁藥米氮平作用特點的說法,說法錯誤的是()
A. 屬于去甲腎上腺素能及特異性5羥色胺能抗抑郁藥
B. 不屬于CYP450酶系的強效或中效抑制劑,因此藥物相互作用風(fēng)險小
C. 口服吸收快而完全
D. 對組胺H1受體親和力較高,具有特異性的鎮(zhèn)靜作用
E. 用藥1 ~2天后起效
2、【2020年真題】通過選擇性抑制5-HT再攝取,增加突觸間隙5-HT濃度,從而增強5-HT能神經(jīng)功能而發(fā)揮抗抑郁作用的藥物是
A.舍曲林
B.阿米替林
C.嗎氯貝胺
D.度洛西汀
E.曲唑酮
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