材料題 根據材料，回答1-4題 洛美沙星結構如下：
對該藥進行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的 AUC分別為40(μg·h)／ml和36(μg·h)／ml。
1、【綜合分析選擇題】根據喹諾酮類抗菌藥構效關系。洛美沙星關鍵藥效基團是( )。
A.1-乙基，3-羧基
B.3-羧基．4-羰基
C.3-羧基，6-氟
D.6-氟，7-甲基哌嗪
E.6，8-二氟代
參考答案：B
參考解析：本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基； 洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。
2、【綜合分析選擇題】洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，構效分析，8位引入氟后，使洛美沙星( )。
A.與靶DNA聚合酶作用強，抗菌活性減弱
B.藥物光毒性減少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3～4小時，需一日多次給藥
E.水溶性增加，更易制成注射液
參考答案：C
參考解析：本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基； 洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。
3、【綜合分析選擇題】根據喹諾酮類抗菌藥構效關系，8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但毒性也增加，其主要毒性是( )。
A.增加光毒性
B.增加胃腸道毒性
C.增加心臟毒性
D.增加肝毒性
E.增加金屬離子流失
參考答案：A
參考解析：本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基；洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。
4、4.【綜合分析選擇題】可作為左旋體應用的喹諾酮類藥物是( )。
A.洛美沙星
B.諾氟沙星
C.環丙沙星
D.氧氟沙星
E.司帕沙星
參考答案：D
參考解析：本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基； 洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加；藥用左旋體的喹諾酮類藥物是氧氟沙星，其藥物名稱為左氧氟沙星。
